【正文】 g 組給藥 ~8 小時(shí)后置信區(qū)間上限值超過(guò) 10msec） 。（本品批準(zhǔn)的用法用量為一般 1 周 1 次口服曲格列汀 100mg。 4. 排泄 （1）12 名健康成人早晨空腹或早餐開(kāi)始 30 分鐘后單次口服曲格列汀 100mg 時(shí)， 用藥 168 小時(shí)后曲格列汀累積尿中排泄率分別為 %、%。給藥量 Cmax （ng/mL）Tmax （h）AUC0inf（ng] 7. 兒童用藥 尚未確立體重低下新生兒、新生兒、嬰兒、幼兒或兒童對(duì)本品的安全性（無(wú)使用經(jīng)驗(yàn)） 。 發(fā)生嚴(yán)重便秘、 腹脹、 持續(xù)腹痛、 嘔吐等異常時(shí)，應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)措施。注2）參見(jiàn)【重要的注意事項(xiàng)（9）】注3）參見(jiàn)【重要的注意事項(xiàng)（8）】4. 副作用（不良反應(yīng)）審批時(shí)的國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)中，901例中觀察到了包含臨床檢查值異常在內(nèi)的不良反應(yīng)有 103 （%） ，主要包括低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。處理措施 使用本品 2~3 個(gè)月效果不佳時(shí)，應(yīng)適當(dāng)考慮其他治療。為了降低磺脲類藥物或胰島 素制劑的低血糖風(fēng)險(xiǎn)，在合并使用這些藥物時(shí)考慮減少磺脲類藥物或胰島素制劑 的用量。用量】 通常成人每周一次口服曲格列汀 100mg。持續(xù)性選擇的DPP4抑制劑—2型糖尿病治療劑—中文名：琥珀酸曲格列?。═relagliptinSuccinate）[JAN]儲(chǔ)存方法：室溫保存使用期限：請(qǐng)?jiān)谕獍b盒上標(biāo)明的使用期限內(nèi)使用。 【功能主治】 2 型糖尿病 【用法尤其是與磺脲類藥 物或胰島素制劑并用時(shí)，有低血糖風(fēng)險(xiǎn)增加的可能。（5） 本品給藥期間， 除了定期檢查血糖外， 用藥過(guò)程中應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。 （見(jiàn)【 藥代動(dòng)力學(xué)】 ） 并用注意（并用時(shí)的注意事項(xiàng)）藥品名稱等臨床癥狀與增強(qiáng)或減弱降糖作用藥物并用的情況 ○增強(qiáng)糖尿病藥物降糖作用的藥物 β受體阻滯劑 水楊酸制劑 單胺氧化酶抑制劑 貝特類治療高脂血癥的藥物等○減弱糖尿病藥物降糖作用的藥物 腎上腺素 腎上腺皮質(zhì)激素 甲狀腺激素 等與左側(cè)藥物并用時(shí)，應(yīng)足夠重視本 品施加的促胰島素分泌作用的影響。 2) 因?yàn)橛锌赡馨l(fā)生腸梗阻，應(yīng)進(jìn)行充分的觀察。[在動(dòng)物（大鼠）實(shí)驗(yàn) 中，已報(bào)告本品可分泌到乳汁中。 ）【藥代動(dòng)力學(xué)】 1. 血藥濃度（1）單次給藥 8名健康成人早餐前 30 分鐘單次口服曲格列汀 100mg 時(shí)的血藥濃度變化及藥 代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下所示，給藥 168 小時(shí)后血藥濃度平均值為 。 （2） 體外， 曲格列汀對(duì) CYP3A4/5 顯示出較弱的抑制作用 （直接抑制作用 IC50 值： 100μmol/L 以上；代謝衍生抑制作用 IC50 值：12μmol/L（1羥基咪達(dá)唑侖活性）及 28μmol/L （6β羥基睪酮活性） ） ， 對(duì) CYP1A CYP2B CYP2C CYP2C CYP2C19 及 CYP2D6 無(wú)抑制作用，對(duì) CYP1ACYP2B6 及 CYP3A4 無(wú)誘導(dǎo)作用?！焊鶕?jù)膽紅素、白蛋白、PT 或 INR、肝性腦病、腹水的狀態(tài)評(píng)分分類。 （本品批準(zhǔn)的用法用量為一般 1 周 1 次口服曲格列汀 100mg。給藥組HbA1c（NGSP 值）（%）空腹血糖值（mg/dL）餐后 2h 血糖值 （mg/dL）相對(duì)給藥前的差值與安慰劑之差相對(duì)給藥前的差值與安慰劑之差相對(duì)給藥前的差值與安慰劑之差安慰劑（n=55）（）[,]（）[,]（）[,]曲格列汀100mg（n=55）（）（） （）平均值、 （）為標(biāo)準(zhǔn)偏差、[ ]為兩側(cè) 95%置信區(qū)間2. 雙盲對(duì)照試驗(yàn)（驗(yàn)證試驗(yàn)） 以飲食運(yùn)動(dòng)療法控制血糖不佳的 2 型糖尿病患者為對(duì)象，實(shí)施了阿格列汀對(duì) 照雙盲平行組間對(duì)比試驗(yàn)，分別服用曲格列汀 100mg（每周一次餐前） 、阿格列汀 25mg （每日一次餐前） ， 服用 24 周， 結(jié)果如下表所示。 2) 以飲食運(yùn)動(dòng)療法血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者為對(duì)象， 實(shí)施了雙盲安慰劑對(duì) 照平行組間對(duì)比試驗(yàn)，每周一次餐前口服曲格列汀 100mg，服用 12 周。 【包裝】患者使用 PTP 包裝： 100mg：20 片（2 片/板10） 50mg：20 片（2 片/板10） 主要文獻(xiàn)