20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗菌藥研究的新進(jìn)展(完整版)
【正文】 青霉烯有 2種 ,完成臨床評(píng)價(jià)待批上市的 1種。第十五 頁 ，共四十七 頁 。n)蛋白變異的耐亞胺培南銅綠假單胞菌也有作用。o)研究動(dòng)向? 提高抗革蘭氏陽性菌、銅綠假單胞菌與厭氧菌活性 ,尋找新一代頭孢菌素(t243。第九 頁 ，共四十七 頁 。)品種中的前 6種為第三代頭孢菌素。ng)殺菌作用為其特征。 90年代(ni225。新上市的合成抗菌藥共 10種，包括喹諾酮類化合物 9種和二氫葉酸還原酶抑制劑 1種。還有一批頗具特色的新抗菌藥正在研究開發(fā)中。nd224。? 頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢唑蘭與頭孢瑟利 4種為第四代頭孢菌素 , 對(duì)染色體介導(dǎo)的和部分質(zhì)粒介導(dǎo)的 β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 ,因而對(duì)革蘭氏陽性菌、陰性菌、厭氧菌顯示廣譜抗菌活性。頭孢地尼抗革蘭氏陽性菌活性優(yōu)于頭孢克洛 ,對(duì)腸球菌亦有中等程度的抗菌作用。第十 頁 ，共四十七 頁 。u bāo jūn s249。第十三 頁 ，共四十七 頁 。第十六 頁 ，共四十七 頁 。第十八 頁 ，共四十七 頁 。第二十一 頁 ，共四十七 頁 。ng)性高 ,極不穩(wěn)定 ,與預(yù)期相反 ,未顯示出良好活性。第二十四 頁 ，共四十七 頁 。(2)探索注射用青霉烯 : 硫培南 (sulopenem,CP70429)對(duì)金葡球菌、表葡球菌、化膿性鏈球菌、腸球菌等的活性優(yōu)于亞胺培南 ,對(duì)厭氧菌亦有較強(qiáng)作用。j236。六、具有其他藥理 (y224。第三十三 頁 ，共四十七 頁 。第三十五 頁 ，共四十七 頁 。脫水 (tuō shuǐ)內(nèi)酯類 在Ｃ 2Ｃ 3間引入雙鍵的Ａ 179461活性低于 RＵ 004,但Ａ 185685和Ａ 197800活性高于ＲＵ 004,且對(duì)ＭＬＳ Ｃ型耐藥菌有效。)使四環(huán)素耐藥的 3種基因的作用,與四環(huán)素?zé)o交叉耐藥性 ,對(duì)耐甲氧西林金葡菌 (ＭＲＳＡ )亦有效。第四十一 頁 ，共四十七 頁 。n)活性更強(qiáng)和對(duì)革蘭陰性桿菌也有作用的化合物，如 PUN一 17257 PUN－ 17666 PUN－ 17672 PUN一 176968 PUN一 179004PUN—179954以及吡嗪并吲哚或惡嗪并吲哚取代的新惡唑啉酮等。? 九十年代上市 (sh224。ng)的碳青霍 烯 ：如 Ro—25—0993等。消除替考拉寧的糖 ,置 換 上 2個(gè)氨基酸的ＭＤＬ 63166增大水溶性。)的新品種：? Temafloxacin? Rufloxacin? Fleroxacin? Sparfloxacin? Nadifloxacin? Levofloxacin? Grepafloxacin? Trovafloxacin? alatrafloxacin第四十六 頁 ，共四十七 頁 。新氨基糖苷抗生素 地貝卡星的 1位氨基被（ S）－ 4一氨墓一2一羥基丁酞化的新衍生物阿貝卡星（Arbkacin），由于立體障礙，不易 (b249。nx237。九、其他抗生素糖肽類抗生素 近年來 ,由于臨床迫切需要 ,很重視 (zh242。八、四環(huán)素類抗生素 四環(huán)素類抗生素應(yīng)用廣泛 ,存在的主要問題 (w232。第三十六 頁 ，共四十七 頁 。uq237。單環(huán)內(nèi)酰胺ＹＭ 14673等具有促甲狀腺素釋放激素作用。五、 β內(nèi)酰胺增強(qiáng)劑 最近發(fā)現(xiàn) β 內(nèi)酰胺增強(qiáng)劑。ru242。第二十六 頁 ，共四十七 頁 。第二十三 頁 ，共四十七 頁 。njiū)方向? (1)增強(qiáng)抗銅綠假單胞菌活性 :? (2)增強(qiáng)
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