6-1解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(完整版)
【正文】 阿司匹林 對(duì)乙酰氨基酚 10 第十頁(yè)，共五十三頁(yè)。 第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥 Antipyretic Analgesics 2 第二頁(yè)，共五十三頁(yè)。 前列環(huán)素及血栓素 的生物合成 7 第七頁(yè)，共五十三頁(yè)。 發(fā)現(xiàn) 水楊酸 ? 1860年 Kolbe合成 ? 開(kāi)辟了一條工業(yè)生產(chǎn)的道路 15 第十五頁(yè)，共五十三頁(yè)。 水解及產(chǎn)物的變化 ? 水解生成 Salicylic Acid， ? Salicylic Acid較易氧化 ? –酚羥基被氧化成醌型有色物質(zhì) ? –空氣中可漸變?yōu)榈S，紅棕甚至深棕色 ? –水溶液變化更快 ? 堿、光線、升高溫度及微量銅、鐵等離子可促進(jìn)反響進(jìn)行。 作用靶點(diǎn) ?不可逆的花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑 ?抑制血小板中血栓素 A2〔 TXA2〕的合成 –具有強(qiáng)效的抗血小板凝聚作用 32 30 第三十頁(yè)，共五十三頁(yè)。 發(fā)現(xiàn) 非那西汀 ?隨后發(fā)現(xiàn)對(duì)氨基酚的羥基被醚化后 ， 藥理作用增強(qiáng)而 ?在 1887年合成非那西汀〔 Phenacetin –對(duì)頭痛 、 發(fā)熱 、 風(fēng)濕痛 、 –曾廣泛用于臨床 38 第三十八頁(yè)，共五十三頁(yè)。 對(duì)乙酰氨基酚 水解性 ? 在酸性介質(zhì)中水解生成對(duì)氨基酚 46 第四十六頁(yè)，共五十三頁(yè)。常見(jiàn)的牙痛、頭痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)。 –對(duì)頭痛、發(fā)熱、風(fēng)濕痛、神經(jīng)痛及痛經(jīng)等效果顯著 第五十三頁(yè)，共五十三頁(yè)。常見(jiàn)的慢性鈍痛有良好的作用。 對(duì)乙酰氨基酚 鑒別反響 2 ?芳伯胺特征反響 –其稀鹽酸溶液與亞硝酸鈉反響后，再與堿性 b萘酚反響，呈紅色 48 第四十八頁(yè)，共五十三頁(yè)。 發(fā)現(xiàn) Paracetamol ?1893年上市的解熱鎮(zhèn)痛藥 ?良好的解熱鎮(zhèn)痛作用 –臨床上用于發(fā)熱 、 頭痛 、 風(fēng)濕痛神經(jīng)痛及痛 ?毒性低于 Phenacetin 40 第四十頁(yè)，共五十三頁(yè)。 阿司匹林 不良反響 ? 對(duì)
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