6抗心絞痛藥應(yīng)用(完整版)
【正文】 減少 冠脈 供血缺乏 7 第七頁，共四十三頁。主要由冠狀動(dòng)脈粥樣硬化引起。 臨床表現(xiàn) 胸骨后部或左前胸出現(xiàn)陣 發(fā)性絞痛，悶痛或壓榨性 痛感。 放射左肩，左上肢及肢端 發(fā)作一般持續(xù)數(shù)分鐘。 胸痛發(fā)作與心肌需氧量的增加無明顯關(guān)系 。 病理改變 冠狀動(dòng)脈粥樣硬化導(dǎo)致血管狹窄 ， 造成供給心肌的血流缺乏 ， 即心肌缺血 。 臨床常用藥物 ? 按作用機(jī)制分為三類： ? 硝酸酯類 ? β腎上腺素受體阻斷藥 ? 鈣通道阻滯藥 10 第十頁，共四十三頁。 根本作用：松弛血管平滑肌 硝酸甘油 NO 鳥苷酸環(huán)化酶 GTP cGMP↑ cGMP依賴性蛋白激酶 內(nèi)鈣釋放 ↓ 、外鈣內(nèi)流 ↓→ [Ca2+]i↓ 平滑肌舒張 同時(shí)抑制血小板聚集黏附，抗血栓形成，有利于心絞痛治療。 輸送血管 阻力血管 動(dòng)脈 心肌局部缺血時(shí) 用硝酸甘油后 非缺血區(qū) 缺血區(qū) 缺血區(qū) 非缺血區(qū) ，增加缺血區(qū)血液灌注 ?選擇性擴(kuò)張心外膜較大血管 ， 對(duì)小阻力血管影響小 。 硝酸甘油 NO GC cGMP 依賴 cGMP的蛋白激酶 MLCKP 血管平 滑肌松弛 PGI2 CGRP ↑ 激活 KATP通道 K+外流 ↑ 復(fù)極化加速 Ca2+↓ MLCK 〔 +〕 〔 〕 作用機(jī)制 21 第二十一頁，共四十三頁。 二、 β 受體阻斷藥 β 1受體阻斷藥 普萘洛爾 吲哚洛爾 噻馬洛爾 阿替洛爾 美托洛爾 醋丁洛爾 ? 抗心絞痛作用 1. 降低心肌耗氧量 。 改善心肌缺血區(qū)供血 減慢心率 ,舒張期相對(duì)延長(zhǎng) ,冠脈灌注時(shí)間延長(zhǎng) ,有利于血液從心外膜血管流向易缺血的心內(nèi)膜區(qū)； 降低心肌耗氧量 ,擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈 ,促使血液流向已代償性擴(kuò)張的缺血區(qū) ,增加缺血區(qū)血流量； 此外 ,增加側(cè)支循環(huán) ,增加缺血區(qū)血流灌注量。 抗心絞痛作用： 降低耗氧量 舒張冠狀血管 保護(hù)缺血心肌細(xì)胞 抑制血小板聚集 硝苯地平 維拉帕米 地爾硫卓 三、鈣通道阻滯藥 32 第三十二頁，共四十三頁。 鈣通道阻滯藥用于治療各型心絞痛。 VMSC 類硝酸酯作用 NO 尼可地爾 Ca2+ Ca2+敏感性 ↓ KATP通道開放作用 K+ 超極化 cGMP 產(chǎn)生 ↑ Ca2+ [Ca2+]i降低 血管舒張 尼可地爾的抗心絞痛作用機(jī)制 激活 Ca2+泵，鈣離子外流 降低收縮蛋白對(duì) Ca2+的敏感性 Ca2+通道關(guān)閉， Ca2+內(nèi)流 ↓ 40 第四十頁，共四十三頁。硝酸甘油 ——抗心絞痛作用。硝酸甘油 ——不良反響。 42 第四十二頁，共四十三頁。 鈣通道阻滯藥 —— 臨床應(yīng)用 35 第三十五頁，共四十三頁。 ? 2〕 心肌收縮力減弱；心率減慢：阻斷心肌細(xì)胞 Ca2+通道 ，
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