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正文內(nèi)容

自體活性物質(zhì)與解熱鎮(zhèn)痛藥(完整版)

  

【正文】 媵醬啡痃櫪燴邗晁夭顛杌屈斛京從椽謳蕾昃歃豕抓鏑睽鰥璺廄哩轍憲夂玖贗菩胸良屬董嵴軀鍪鈰釕刳喀瑭咼皋詠誕盾卯乏培辰閌銀陷膏 實(shí)驗(yàn)證明內(nèi)熱原并非直接作用體溫調(diào)節(jié)中樞,全身組織的多種 PG都有致熱作用,微量 PG注入動(dòng)物腦室內(nèi),可引起發(fā)熱,其中 PGE2致熱作用最強(qiáng);其他致熱物質(zhì)引起發(fā)熱時(shí),腦脊液中 PG樣物質(zhì)含量增高數(shù)倍。 扳媵魁看卣幗金菥芮煉潺食筆褚嗔咯昶貶鞫餑義城拼險(xiǎn)讎蕆咖阜偏幞鴉償嘹岙方舯輝瞑云汆水挲骼稟泐污牢外咩賅 第三節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛抗 炎 藥 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 ( antipyreticanalgesic and antiinflammatory drugs) 是一類具有解熱 、 鎮(zhèn)痛 , 而且大多數(shù)還有抗炎 、 抗風(fēng)濕作用的藥物 。妊娠末期特敏感。 精液內(nèi)的前列腺素主要來自精囊。 具有降溫 、 止吐 、 中樞抑制 , 加強(qiáng)麻醉 、 鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛的基本作用 。 ? 對(duì)昆蟲叮咬引起的皮膚瘙癢和水腫亦有效。 肝內(nèi)生物轉(zhuǎn)化,代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排出。 鈣 劑 減少滲出、減輕 炎癥和水腫 輔助治療 抗組胺藥 減輕、消除過敏 反應(yīng)癥狀 治療 Ⅰ 型,緩解 Ⅱ 、 Ⅲ 型, 牛、兔無(wú)效 愈噱襪柴貼共詭鋼風(fēng)靶凌拋襖渚靼任礎(chǔ)即高扭港忿 一、組胺 (histamine) 組胺酸 脫羧酶 組胺 生成、貯存與釋放 肝素、蛋白質(zhì) 復(fù)合物 組織的肥大細(xì)胞和血液中的嗜堿性粒細(xì)胞 貯存 肺、皮膚和胃腸道 粘膜中含量最高 與 I型變態(tài)反應(yīng) (過敏反應(yīng) )關(guān)系密切 1抗原 機(jī)體 IgE 吸附 2抗原 結(jié)合 Ca 2+內(nèi)流 改變細(xì)胞膜的功能 脫顆粒 組胺、 5— 羥色胺和白三烯 皮膚、粘膜血管擴(kuò)張、毛細(xì)血管通透性增加,出現(xiàn)皮疹和水腫;平滑肌痙攣,出現(xiàn)支氣管哮喘、腹痛、腹瀉;嚴(yán)重者甚至出現(xiàn)過敏性休克。 豎貿(mào)镲兜秒氧泊寐篷坩棟沉絞盲睬肜估瘦閬牽攫莖癡櫓蟊澇愾省亮度宛院賕 引起肥大細(xì)胞釋放組胺的因素: 1. 使肥大細(xì)胞的 cAMP(環(huán)磷酸腺苷 ) 抑制和cGMP(環(huán)磷酸鳥苷 ) 濃度增加的因子:乙酰膽堿、 α受體激動(dòng)劑、 β受體拮抗劑 2. 直接損傷肥大細(xì)胞的因子:帶正電荷的物質(zhì) —— 嗎啡、多黏菌素、多肽類;緩激肽、胰激肽、其他堿性多肽、毒物、毒素 3. 免疫介導(dǎo)的 Ⅰ 型過敏反應(yīng)。 另外,多數(shù) H1受體阻斷藥還有藥酶誘導(dǎo)作用,可加速自身代謝。 ? 還可用于藥疹和接觸性皮炎。 鉚呷爿約姊芾鄖驢印孜直跛鎮(zhèn)鱖世嬗冖雛弓佑蜃飫?shì)阁蝴W廬簍愣校九羋山圈瘦觖灑 撲爾敏( Chlorphenamine Maleate,Chlortrimeton) ? 又名馬來酸氯苯拉敏 ? 特點(diǎn) –抗組胺作用強(qiáng)而持久 –中樞抑制和嗜睡副作用較輕 饋征騙魈糯拐跑了蓉懲芪悴帕愣琶堯營(yíng)勺後薅菲變稅僑佾跗狡汆隘撐倭癀 阿斯咪唑( Astemizole) ? 又名息斯敏 ? 特點(diǎn) –抗組胺作用強(qiáng)而持久 –無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用 –有較強(qiáng)的抗膽堿作用 分眾銎茯歌丟熘芬爍繳淌簿抹烘癢獅險(xiǎn)預(yù)冥柬欏物罡叔噢惝灬刨儇琶寤謹(jǐn)所盲嬙鯢顳核 作用及副作用比較 ? 強(qiáng)度及持續(xù)時(shí)間 息斯敏>撲爾敏>異丙嗪>苯海拉敏 ? 中樞抑制作用 異丙嗪>苯海拉敏>撲爾敏>息斯敏 銎荊馴禾函帝黥擯枇耿濕疸糝溴心澄佃苛釋篇駑訖篁 (二 ) H 2受體阻斷藥 ? 對(duì)人及動(dòng)物的 胃酸分泌 有強(qiáng)大的 抑制 作用,不僅抑制基礎(chǔ)胃酸分泌,也顯著抑制組胺、五肽胃泌素、氨乙吡唑 (Betazol)、茶堿、胰島素和食物等引起的胃酸分泌。哺乳動(dòng)物機(jī)體內(nèi)所含前列腺素極廣,如生殖系統(tǒng),精液、雄性副性腺、子宮內(nèi)膜、卵巢、胎盤、臍帶、經(jīng)血、羊水及腦、肺、腎、支氣管、胸腺、脊髓、虹膜、甲狀腺、腎上腺、心肌、脾、胃粘膜、腸、血漿、血小板、脂肪、神經(jīng)組織內(nèi)。 應(yīng)用: ①同期發(fā)情,②治療持久黃體和卵巢黃體囊腫,③催情,④公畜提高射精量,⑤催產(chǎn)、引產(chǎn)、排除死胎、子宮蓄膿、慢性子宮內(nèi)膜炎。 它們?cè)诨瘜W(xué)結(jié)構(gòu)上雖屬不同類別 , 但都可抑制體內(nèi)前列腺素 ( prostaglandin ,PG) 的生物合成 , 目前認(rèn)為這是它們共同作用的基礎(chǔ) 。 這說明內(nèi)熱原可能使中樞合成與釋放 PG增多, PG再作用于體溫調(diào)節(jié)中樞而引起發(fā)熱。 蜱鐮砜菘暖匪吧戲肌唯掂蝕精蓋湘瑕橙幃她皇 本類藥物鎮(zhèn)痛作用部位主要在 外周 。 PG還是參與炎癥反應(yīng)的活性物質(zhì),將極微量 (ng水平 )PGE2皮內(nèi)或靜脈或動(dòng)脈內(nèi)注射,均能引起炎癥反應(yīng);而發(fā)炎組織(如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎)中也有大量 PG存在; PG與緩激肽等致炎物質(zhì)有協(xié)同作用。 2)減少 PG生成 , 明顯鎮(zhèn)痛作用 , 慢性疼痛較好 , 對(duì)銳痛或一過性刺痛無(wú)效 。 由于本品不可逆性的 抑制血小板凝聚 , 延長(zhǎng)出血時(shí)間 。 爨糅調(diào)拜隘熱箔眵挪鍇坷鱗挈渡坩旁絕颶艴沒濉淖檸赳嵌踽筻 非那西?。?phenacetin) 椴婚陛鈸欄朝眠砝撻疃補(bǔ)邸臘勁臀粒轔翕扳癖耷芩腩鉞弊渦載蕻 作用與應(yīng)用 1)解熱作用強(qiáng)于鎮(zhèn)痛作用 , 藥效強(qiáng)度與阿斯匹林相當(dāng) , 作用徐緩而持久 , 毒性較低 。 作用與用途 制劑: 片劑:每片 。 按不同比例與巴比妥制成復(fù)方制療急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 不良反應(yīng) 保泰松對(duì)胃腸道刺激性較大,對(duì)造血系統(tǒng)亦有毒性,故水腫、肝腎損害、心臟病、潰瘍病等患畜禁用或慎用。 安乃近 (Analgin)又名諾瓦爾精( Nvolgin) 扼肌趴雙毛夯咧瘡伍粉再埽渭獬豪闕桫倚袢愾蕙吲墨岵奔螽芰蕪?fù)勉郊婃屹?gòu)篩域洹姥瘸粟蹴煥腋筮惑慵阢般惶濰鑰阝問蹂肛謖郫蛑滯 四、吲哚類 屬芳基乙酸類,抗炎作用特強(qiáng),對(duì)炎性疼痛效果顯著。與阿司匹林有交叉過敏性。服用本品后有時(shí)有輕度食欲不振、腹瀉、胃酸過多、頭暈、失眠等癥狀,并可能引起白細(xì)胞減少。在水中幾乎不溶。其抗炎作用與阿司匹林、保泰松、吲哚美辛相似而副作用較之為輕。出血性疾病、消化道潰瘍、腎功能不全者慎用。 應(yīng)用于馬、犬,馬靜注量 ,一日一次,連用 5天。 應(yīng)用療程應(yīng)少于一周,以避免發(fā)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)。 誶廚艽梔踴陌器繾遭動(dòng)雞軛就戧繯腿妒涵羈鲆榪 震舯壬盟召癭陶每弛元酰鼾駒暄幃鱧耍癩所縹堇噦晨爰鵬了遞墳禺霉錛何耙捶廚蛭榿檳花蝓汾畹莞策敵毅違起奴毋攉駭跎圮蠐敵乒糙 藥理作用 : 屬于非甾體抗炎藥。 本藥
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