新醫(yī)課件---第二十章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥-文庫吧在線文庫
【正文】 制炎癥局部 PG合成 ,減輕 PG 致痛作用，減弱疼痛；且降低痛覺感覺器對緩激肽致痛作用的敏感性 。 五. (2).局部 充血 ,組織 水腫、疼痛 ； 六. (3).增強(qiáng) 緩激肽 的 致炎 作用 。此后阿司匹林成為拜耳制藥公司的最暢銷產(chǎn)品。 1895年，化學(xué)家霍夫曼研制一種經(jīng)過轉(zhuǎn)換的 水楊酸類似物 ，海因里希 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 (NSAID)作用部位 (－ ) 膜磷脂 花生四烯酸 環(huán)內(nèi)過氧化物 PGI2 擴(kuò)張血管、抑制血小板聚集 PGF2 收縮血管 收縮支氣管 PGE2 誘發(fā) 炎 癥 發(fā) 熱 致 痛 擴(kuò)張血管 TXA2 收縮血管 血小板聚集 PLA2 環(huán)加氧酶 PGI2合成酶 （血管內(nèi)皮） TXA2合成酶 （血小板） 5HPETE 5脂氧酶 LTA4 LTC4 LTD4 LTE4 LTB4 （ WBC趨化） 收縮支氣管 增加血管通透性 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 (NSAID)的 共同作用 及其 機(jī)制 ： 環(huán)加氧酶 (COX) (前列腺素合成酶 )的活性， (COX有 COX1和 COX2兩種 同工酶 ) 。但不能根治也不能防止疾病的發(fā)展。 ：體內(nèi)分布廣。注意監(jiān)測血藥濃度 ,以防中毒 . (5). 對 類風(fēng)濕 性關(guān)節(jié)炎也可迅速鎮(zhèn)痛 、 消炎 , (6).風(fēng)濕 和類風(fēng)濕 首選 。 : (1).酸化膽道 :用于 膽道驅(qū)蟲 。 ： (1).加重出血傾向 , 延長出血時間 : 小 劑量時 aspirin 可 抑制 炎癥部位血小板 PG合成酶 → 使 TXA2生成減少 。 (3).處理 : 停藥 , 并靜滴碳酸氫鈉 , 以促進(jìn)藥物排泄 . `s綜合征 (瑞夷綜合征 )： (1).少數(shù)小兒在病毒感染發(fā)熱后使用 aspirin 可引起 肝脂肪變性 — 腦病綜合征 。 ： (1).治療量 : 很少而輕 ,偶見過敏 。 , (1).故 僅用于 對其他藥不能耐受或療效不顯著的風(fēng)濕 、 類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的病人 . (2). 用 于 急 性 風(fēng)濕 、 類 風(fēng) 濕 性 關(guān) 節(jié) 炎 . (二 ).布洛芬 （ 芬必得 ） ： 。 萘普生 、 吡羅昔康 （ 炎痛喜康 ） ： 治療風(fēng)濕和 類 風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 ， 療效 與 aspirin相似 。 應(yīng)用： （ 1） .治療慢性痛風(fēng)； （ 2） .競爭性抑制青霉素的排泄，使青霉素的血藥濃度增加 →增強(qiáng)青霉素類的作用。 痛風(fēng)的 治療 原則：（ 1）抑制尿酸合成； （ 2）促進(jìn)尿酸排泄。 . (三 ).雙氯芬酸 （ 扶他林 ） ： 較 aspirin和 吲哚美辛 (消炎痛 ) indomethacin均 強(qiáng) 。 安乃近 ：解熱鎮(zhèn)痛作用快而強(qiáng)， 解熱作 用 尤其 突出 ，出汗多，不良反應(yīng)多且嚴(yán)重。 對乙酰氨基酚 是非那西汀體內(nèi)的代謝物 。故有哮喘史者禁用 。 抑制 COX1(結(jié)構(gòu)型 )→ 抑制 PGs對粘膜的保護(hù)作用 。 (4).抗 血小板聚集作用 : 所以 ,小 劑量時 , aspirin （ 50～150mg/日） ,主要抑制 炎癥部位血小板 PG合成酶 → 使 TXA2生成減少 → 抗血栓。 在 酸 性尿液中可排出 5%左右 。 抑制中樞 環(huán)加氧酶 (COX) ,減少中樞 PG的合成 ,即對已經(jīng)出現(xiàn)的 PG無作用 。 三. Ｐ G 的作用： 四. (1).引起 血管擴(kuò)張 ,通透性增加 。次年拜耳制藥公司為其申請了專利。 德雷澤對藥物進(jìn)行了實驗研究發(fā)現(xiàn)，其不僅能夠 止痛 ，而且還具有 減輕發(fā)熱 和 炎癥反應(yīng) 的作用。 抑制 了體內(nèi) 前列腺素 (PG)的生物合成 ； ( P G )有： (1).致 熱 、致 痛 、致 炎 作用 。 4. 但 COX1(結(jié)構(gòu)型 )為 正常構(gòu)型 ,多分布于胃、腎、血管中，起到 保護(hù)組織 的作用； (對乙酰氨基酚 )外，其他藥均有此作用， 能抑制炎癥局部Ｐ G合成 ,使炎癥緩解或消失 ，緩解炎癥的紅腫熱痛。 ：肝臟代謝，能力有限： 口服劑量 1g，一級動力學(xué)消除 ,T 1/2約 23hour. 口服劑量 1g，零級動力學(xué)消除 。 血小板的功能 :
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