藥劑學(xué)(第6版)(存儲(chǔ)版)
【正文】 頁(yè)，共五十四頁(yè)。 羥基保泰松的代謝速度人與狗相差140倍。 Eg. 給異煙肼后，白種人中常出現(xiàn)多發(fā)性神經(jīng)炎，而亞洲人極少見(jiàn)。 禁食、低蛋白(d224。ow249。ow249。ow249。nɡ)在人體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)〔n=6〕, *p0.05,第五節(jié) 藥物(y224。j236。)與制劑(zh236。ngxiǎn)首過(guò)效應(yīng)的藥物可考慮改變劑型和給藥途徑來(lái)提高藥物的生物利用度。)研究方法,第五十三頁(yè)，共五十四頁(yè)。肝細(xì)胞內(nèi)未結(jié)合藥物被藥酶代謝轉(zhuǎn)化為代謝產(chǎn)物。,。催化: 在體內(nèi)除與葡萄糖醛酸結(jié)合外的其他縮合, 以及某些氧化、復(fù)原及水解反響。)代謝,一、體外法 〔一〕肝灌流法 〔二〕肝切片法 〔三〕肝微粒體法 〔四〕肝細(xì)胞培養(yǎng)法 二、在體法(tǐ fǎ) 〔一〕藥物探針?lè)?〔二〕體內(nèi)指標(biāo)法,第六節(jié) 藥物代謝(d224。ow249。)代謝,三、藥酶抑制劑(zh236。j236。ow249。ow249。)設(shè)計(jì),代謝,第四十六頁(yè)，共五十四頁(yè)。 脂肪或維生素缺乏—藥物代謝酶的活性降低。ow249。ow249。ixi232。)代謝,五、生理因素的影響(yǐngxiǎng) 2. 性別：,第四節(jié) 影響藥物代謝(d224。,第五章 藥物(y224。r t243。)代謝,四、酶抑制劑和誘導(dǎo)作用對(duì)藥物(y224。 對(duì)于通過(guò)代謝產(chǎn)生(chǎnshēng)活性的前體藥物，那么由于酶誘導(dǎo)作用，使藥理作用加快、加強(qiáng)或產(chǎn)生(chǎnshēng)毒性。)代謝,四、酶抑制劑和誘導(dǎo)作用對(duì)藥物代謝的影響(yǐngxiǎng) 〔一〕酶抑制作用 臨床常見(jiàn)的代謝抑制劑 氯霉素、雙香豆素、異煙肼、對(duì)氨基水楊酸、西咪替丁、保泰松、乙酰苯胺等。)代謝,四、酶抑制劑和誘導(dǎo)作用對(duì)藥物代謝的影響 〔一〕酶抑制作用 某些藥物可抑制肝微粒體中酶的作用而抑制另一些藥物的代謝，導(dǎo)致(dǎozh236。)代謝的因素,第三十三頁(yè)，共五十四頁(yè)。)代謝,二、給藥劑量和劑型的影響 1. 劑量對(duì)代謝的影響 口服不同劑量阿司匹林后 原形藥和甘氨酸結(jié)合物的血漿(xu232。ow249。ow249。,第四節(jié) 影響藥物(y224。x237。ow249。ixi232。)反響 微粒體酶系的藥物氧化 側(cè)鏈烷基的氧化 O、N、S烷基的氧化 N氧化、S氧化 芳環(huán)、非芳環(huán)的羥化 脫氨基化、 脫硫作用 非微粒體酶系的藥物氧化 醇醛的氧化 胺的氧化作用 嘌呤類的氧化作用,第三節(jié) 藥物代謝(d224。〔第一相反響生成物可能直接(zh237。 影響的因素: 肝血流量(Q)、肝內(nèi)在去除率(CLint)和蛋白結(jié)合率。)酶與代謝(d224。)代謝酶與代謝部位,第十九頁(yè)，共五十四頁(yè)。,第二節(jié) 藥物(y224。ixi232。,第二節(jié) 藥物(y224。 5氨基水楊酸: 抗炎和免疫抑制作用, 治療潰瘍性結(jié)腸炎的作用。ixi232。)部位 常見(jiàn)藥物代謝酶及其存在部位 1. 混合功能氧化酶系 肝內(nèi)質(zhì)網(wǎng), 氧化和復(fù)原反響。ixi232。ow249。 線粒體酶系：胺氧化酶、脂環(huán)族芳香化酶等。,第二節(jié) 藥物(y224。ixi232。)代謝,一、藥物代謝酶系統(tǒng) 〔一〕微粒體藥物代謝酶系 混合功能氧化酶系統(tǒng)催化藥物氧化： 氧化反響特異性不強(qiáng), 催化多種反響。ow249。 最重要的氧化酶 — 肝微粒體混合功能氧化酶。)代謝酶系統(tǒng),第七頁(yè)，共五十四頁(yè)。,第五章 藥物(y224。ow249。i)經(jīng)代謝后產(chǎn)生有活性的代謝產(chǎn)物。)代謝,藥物代謝的臨床意義 1. 代謝使藥物失去活性 磺胺類藥物，乙酰化反響(fǎny236。xu233。)酶和代謝(d224。ixi232。)代謝,定義： 藥物被機(jī)體吸收后，在體內(nèi)各種酶以及體液環(huán)境作用下，可發(fā)生一系列化學(xué)反響，導(dǎo)致藥物化學(xué)(hu224。ow249。)代謝,藥物代謝的臨床意義 4. 代謝使藥理作用激活 有一些藥物本身沒(méi)有藥理活性, 在體內(nèi)(tǐ n232。,第五章 藥物(y224。)代謝酶系統(tǒng),第六頁(yè)，共五十四頁(yè)。ow249。)部位,一、藥物代謝酶系統(tǒng) 〔一〕微粒體藥物代謝酶系 存在：肝細(xì)胞或其他細(xì)胞的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的親脂性膜上。,第五章 藥物(y224。ow249。)酶與代謝(d224。 非微
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