合成藥物工藝研究(1)(存儲版)
【正文】 H2SO4ASC 3)若反應(yīng)中，有一反應(yīng)物不穩(wěn)定，則可增加其用量，以保證有足夠的量參與主反應(yīng)。 又如氯化氫或?qū)妆交撬徇@類強酸，它們在甲醇中的質(zhì)子化作用首先被溶劑分子所破壞而遭削弱；而在氯仿或苯中，酸的“強度”將集中作用在反應(yīng)物上，因而得到加強，導(dǎo)致更快的甚至不同的反應(yīng)。由于溶質(zhì)離子對溶劑分子施加特別強的力，溶劑層的形成是溶質(zhì)離子和溶劑分子間作用力的結(jié)果。 例 1 甲苯與溴進行溴化時，取代反應(yīng)發(fā)生在苯環(huán)上，還是在甲基側(cè)鏈上，可用不同極性的溶劑來控制。 順式增加 DMF EtOH THF Et2O PhH 反式增加 C6H5HC2H5HC6H5HHC2H5C2H5CHO + (C6H5)3P = C H C H2CH3 +順 式 反 式D M F ， 96 ％ P h H , 1 0 0 % 阿斯巴甜（ Aspartame），通常從氨基保護的天門冬酸酐與苯丙氨酸甲酯氨解制備，多為 ?－異構(gòu)體。 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH 。 控制反應(yīng)的溶劑和溫度可以使某種構(gòu)型的產(chǎn)物成為主要的。 （ A＋ B） s （ A+)g +(B)g (A+)solv +(B)solv 晶格能 溶解熱 溶劑化能 溶劑化能 晶格能， 放熱 溶劑化能 晶格能， 吸熱 溶劑的改變能夠相應(yīng)地改變均相化學(xué)反應(yīng)的速率和級數(shù)。 反之，如果反應(yīng)物更容易發(fā)生溶劑化，則反應(yīng)物的位能降低 ΔH ，相當于活化能增高 ΔH ，于是反應(yīng)速度降低。在游離基反應(yīng)中，溶劑對反應(yīng)并無顯著影響；在離子型反應(yīng)中，溶劑對反應(yīng)影響是很大。最適合的配料比應(yīng)是收率較高，同時單耗較低的某一范圍內(nèi)。反應(yīng)速度與反應(yīng)物的乘積（相當于二次方）成正比。 簡單反應(yīng) — 由一個基元反應(yīng)組成的化學(xué)反應(yīng)，稱為簡單反應(yīng)。 7)產(chǎn)品的純化和檢驗 化學(xué)原料藥的最好工序（精制、干燥、包裝）必須在符合 GMP規(guī)定的條件下進行。 化學(xué)反應(yīng)的外因 反應(yīng)條件，也就是各種化學(xué)反應(yīng)單元在實際生產(chǎn)中的一些共同點：配料比、反應(yīng)物的濃度與純度、加料次序、反應(yīng)時間、反應(yīng)溫度與壓力、溶劑、催化劑、pH值、設(shè)備條件、反應(yīng)終點控制、產(chǎn)物分離與精制、產(chǎn)物質(zhì)量監(jiān)控等。 onepot reaction(一勺燴）－即多個化學(xué)單元反應(yīng)合并成一個合成工序的生產(chǎn)工藝。 藥物的生產(chǎn)工藝也是各種化學(xué)單元反應(yīng)與化工單元操作的有機組合會綜合應(yīng)用。 化學(xué)反應(yīng)的內(nèi)因 主要指參
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