緩釋、控釋制劑sustainedandcontrolledrelease(存儲(chǔ)版)
【正文】 輔料 2．藥物的釋放特點(diǎn)： 藥物的溶解性能不同，釋藥機(jī)制不同，溶解度大的藥物，以擴(kuò)散速率方式釋藥，溶解度小的藥物，凝膠的溶蝕速率決定藥物的釋放速率。 4．藥物的釋放特點(diǎn) 若片芯內(nèi) Cs保持不變，則此釋放過(guò)程為零級(jí)過(guò)程。 2．釋放試驗(yàn)的介質(zhì)、試驗(yàn)安排與釋放度標(biāo)準(zhǔn) 1）溶出介質(zhì)與 pH：根據(jù)藥物的溶解特性、處方要求、吸收部位、使用稀鹽酸（ ）或 pH3~8的磷酸緩沖液 2）取點(diǎn)設(shè)計(jì)與釋放標(biāo)準(zhǔn) （以 12小時(shí)給藥一次的片劑為例） 第一點(diǎn)： ～ 2h 累計(jì)釋放量控制在 30% 第二點(diǎn)： 4～ 6h 累計(jì)釋放量控制約 50% 第三點(diǎn)： 7～ 10h 累計(jì)釋放量控制約 75% 37 3．藥物釋放曲線的擬合 1）零級(jí)釋藥： Mt/M∞ = K 2）一級(jí)釋藥： ㏑ (1Mt/M∞) = Kt 3） Higuchi方程 : Mt/M∞ = Kt1/2 式中 Mt為 t時(shí)間的釋藥量， M∞為 t∞時(shí)的釋藥量。（有時(shí)釋放不完全） 32 二、膜控型緩釋、控釋制劑的制備 膜控型緩釋、控釋制劑 ：主要適用于水溶性藥物，采用適宜的包衣液與包衣工藝對(duì)片劑、小丸進(jìn)行包衣，達(dá)到緩釋、控釋的目的。而半衰期長(zhǎng)、治療指數(shù)較寬的藥物，可設(shè)計(jì) 24h服藥一次。 3．根據(jù)藥物代謝：吸收前有代謝的藥物，不適宜制成緩釋制劑， 如要制成緩釋制劑，需加入代謝的抑制劑。 22 第三節(jié) 口服緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì) 一、藥物的選擇（ Selection of drug） （一）藥物的理化性質(zhì) 1．藥物的劑量： 單劑量最大為 ～ 。 （ 5）片劑的大小：越大，釋藥越快。 （ 3）釋藥孔： 在片面的一側(cè)或兩側(cè)用激光開(kāi)一細(xì)孔。 ? 共同特點(diǎn)： 藥物（可溶性藥物）通過(guò)孔道擴(kuò)散與骨架材料的溶蝕而釋放出藥物。這種擴(kuò)散控制的系統(tǒng)，要求骨架內(nèi)藥物顆粒溶出速率必須顯著大于擴(kuò)散速率，即藥物有很好的溶解度。實(shí)際上這種制劑很難保持所有參數(shù)不變，所以藥物的釋放將不服從零級(jí)釋放規(guī)律。 （ 3）可減少藥物的總劑量，采用比普通制劑更小的劑量而達(dá)到更好的治療效果等。1 緩釋、控釋制劑 Sustained and Controlled Release preparations 2 第一節(jié) 概 述 (Introduction) 一．緩釋、控釋 制劑的概念 1．緩釋制劑 (sustainedrelease preparations)： 是指通過(guò)延緩藥物從制劑中釋放速率，降低藥物進(jìn)入機(jī)體的速率從而延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間達(dá)到更好的治療效果的一類制劑。 （ 2）可使血藥濃度平穩(wěn)，避免峰谷現(xiàn)象有利于降低藥物的毒付作用，特別對(duì)于治療指數(shù)較窄的藥物，制成緩釋、控釋制劑可保證用的安全性與有效性。 特點(diǎn)： （ 1）當(dāng) A、 L、 D、 k 與 ΔC保持恒定，則釋放速度就是常數(shù)，為零級(jí)釋放過(guò)程。 LCADtM ??dd13 2．通過(guò)骨架擴(kuò)散（骨架型）的藥物制劑 骨架型給藥制劑 是將藥物均勻分散在不溶性聚合物骨架中，藥物在包覆于系統(tǒng)外層的溶液中溶解，然后擴(kuò)散出骨架，這個(gè)過(guò)程在溶液與固體藥物之間的界面持續(xù)進(jìn)行，使固體藥物不斷溶出。 ? 公式中的 n值，對(duì)于球形模型 n為 3，對(duì)于圓筒形模型n為 2，對(duì)于
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