麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥(存儲版)
【正文】 （ 20倍）相當(dāng) 藥代動力學(xué) 血清蛋白結(jié)合率約為 80%，并在不大于 7ng/ml的濃度范圍內(nèi)呈濃度依賴關(guān)系 可通過血腦屏障和胎盤屏障，進(jìn)入母體乳汁 主要在肝臟被代謝，主要代謝產(chǎn)物羥基化布托啡諾 70%80%的藥物通過尿液消除， 15%通過糞便消除 臨床應(yīng)用 適應(yīng)癥 ?中至重度疼痛，如癌性疼痛、術(shù)后疼痛、外傷及平滑肌痙攣引起的疼痛 ?麻醉前用藥及麻醉輔助用藥（國外資料） ?各種原因引起的干咳 禁忌癥 ?對本藥過敏者 ?對那可汀依賴的患者 ? 18歲者 用法用量 ?一般用法（麻醉輔助用藥） ? ~2mg/次， iv ?麻醉前用藥 ? 2mg， im，術(shù)前 60~90min ?鎮(zhèn)痛 ? 1~2mg次， im，必要時 q3~4h，單次劑量 ≤4mg ?術(shù)后硬膜外或靜脈鎮(zhèn)痛 不良反應(yīng) ? 常見不良反應(yīng)有鎮(zhèn)靜、惡心和出汗 ? 較少見頭痛、眩暈、漂浮感、嗜睡、精神紊亂等 ? 偶見幻覺、異常夢境、人格解體感和心悸，皮疹 ? 呼吸 嗎啡，最大呼吸抑制（ 4mg），無劑量效應(yīng)，納洛酮可拮抗 ? ↑肺動脈壓、 PVR、 SVR→不宜用于心肌梗死 注意事項(xiàng) ? 對阿片類藥物依賴的病人，可誘發(fā)戒斷癥狀 ? 心肌梗死患者不宜應(yīng)用 阿片受體拮抗藥 機(jī)理 ?無激動效應(yīng)，與 μ受體親和力很強(qiáng) ?與 κ、 δ受體有一定的親和力，競爭拮抗 納洛酮 (naloxone) ?拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥強(qiáng)度是烯丙嗎啡的 30倍 ? iv 2~3min產(chǎn)生最大效應(yīng)，持續(xù)時間約 45min ? im 10min產(chǎn)生最大效應(yīng)，持續(xù)時間約 ~
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