藥學分論常用糖皮質激素類藥物制劑及特點(存儲版)
【正文】 具有較高的呼吸道內(nèi)活性，局部用藥的全身不良反應與全身用藥相比少而輕 ? 80％ 90％沉積在口腔內(nèi) – 其中 40％ 50％進入消化道吸收入血，通過肝臟首過效應而使全身生物利用度明顯降低。 只能靜脈滴注。常用糖皮質激素類藥物 制劑及特點 王強 北京協(xié)和醫(yī)院藥劑科 ? 全身給藥 – 口服給藥 – 靜脈給藥 – 肌內(nèi)給藥 ? 局部給藥 – 吸入給藥 ? 經(jīng)口吸入 ? 鼻腔噴霧 – 關節(jié)內(nèi)給藥 – 眼內(nèi)局部給藥 ? 滴眼劑 ? 眼部注射 – 滴耳給藥 – 皮膚外用給藥 – 皮損內(nèi)注射給藥 – 硬膜外給藥 – 直腸給藥 糖皮質激素給藥途徑 ? 內(nèi)源性 – 可的松 Cortisone – 氫化可的松 Hydrocortisone ? 外源性 – 潑尼松 Prednisone – 潑尼松龍 Prednisolone – 甲潑尼龍 Methylprednisolone – 倍他米松 Betamethasone – 地塞米松 Dexamethasone 全身用糖皮質激素常用藥物 內(nèi)源性 糖皮質激素 氫化可的松氫化可的松OCH3OHCH3OHC OCH2OH可的松可的松OO OHC OCH22OH=CH3CH3可的松 C11位羥化 糖皮質激素活性 ? 內(nèi)源性糖皮質激素 (與內(nèi)源性糖皮質激素具有等效作用的藥物 )有哪些？ ? 其中具有生理活性的是？ ? 其中沒有生理活性，是無活性代謝物的是？ ? 兩者之間的關系是什么？ ? 發(fā)生代謝轉換的部位是？ 氫化可的松 可的松 氫化可的松 可的松 在代謝中相互轉化 肝臟 氫化可的松 vs 可的松 關聯(lián)與差異 肝功能障礙患者 可的松不能有效代謝 成為活性產(chǎn)物氫化可的松 急性或嚴重應激狀態(tài) 腎上腺危象，哮喘持續(xù)狀態(tài) 休克，過敏等 使用氫化可的松 無需代謝的活性成分，直接發(fā)揮作用 人工合成糖皮質激素 1929年 發(fā)現(xiàn)可的松在治療類風濕關節(jié)炎的治療作用 1948年， 1951年 可的松和氫化可的松用于治療類風濕關節(jié)炎 正作用 副作用 糖皮質激素活性 鹽皮質激素活性 抑制類風關 所需劑量 正常代謝功能 擴大 內(nèi)源性糖皮質激素 潑尼松（強的松）潑尼松（強的松）OO OHC OCH2OH=潑尼松龍（強的松龍）潑尼松龍（強的松龍）OCH3OHCH3OHC OCH2OH外源性糖皮質激素 糖皮質激素活性 ?4 鹽皮質激素活性 ? C1=C2雙鍵結構 甲潑尼龍（甲強龍）甲潑尼龍（甲強龍）OCH3CH3OHCH3OHC OCH2OH雙鍵C1 = C2C 6 甲基取代C 11 羥基無需肝臟代謝活化 OCH3OHCH3OHC OCH2OHFCH3地塞米松 or 倍他米松地塞米松 or 倍他米松雙鍵C1 = C2C1 6 甲基C 9 氟代親脂性增加 糖皮質活性 20 鹽皮質活性 0 糖皮質活性 鹽皮質活性 親脂性增加 糖皮質活性 ↗ 5 鹽皮質活性 ↘ 藥理學作用改變 藥代動力學特征改變 與糖皮質激素受體親和作用 鹽皮質激素作用沒有增強 略有下降 生物半衰期 抗炎作用 血漿半衰期延長 代謝降低 化學結構變化 水鈉潴留 蛋白結合降低 游離增加 抗炎作用增強 作用時間延長 C1,2位不飽和雙鍵 潑尼松龍 潑尼松 環(huán) A幾何形態(tài)改變 ? 其中具有生理活性的是？ ? 其中沒有生理活性，是無活性代謝物的是？ ? 兩者之間的關系？ ? 發(fā)生代謝轉換的部位是？ 關聯(lián)與差異 潑尼松龍（強的松龍） 潑尼松（強的松） 在代謝中相互轉化 肝臟 潑尼松龍 (強的松龍 )vs潑尼松 (強的松 ) 肝功能障礙患者 : 直接使用活性成分 潑尼松龍（強的松龍） 潑尼松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物。 – 不能用于靜脈和肌肉注射 – 只能用于靜脈點滴 – 滴注速度要慢 氫化可的松注射液： 含乙醇 50%，使用前必須充分稀釋，加 25倍生理鹽水
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