20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗菌藥研究的新進展-免費閱讀
【正文】 克服耐 藥 性的研究 長 期未 見進 展， 進 入 90年代之后 ,出 現(xiàn) 2個 值 得注意的新苗 頭 :。ng sh236。第四十三 頁 ，共四十七 頁 。鏈陽菌素類抗生素 近來重新對早年發(fā)現(xiàn)的抗Ｇ +菌活性很強的抗生素 ———鏈陽菌素(streptogramin)進行 (j236。第四十 頁 ，共四十七 頁 。第三十八 頁 ，共四十七 頁 。氮內(nèi)酯 (azilides)?。?701103與阿齊霉素結(jié)構(gòu)相似 ,對酸比阿齊霉素穩(wěn)定 ,抗克雷伯氏肺炎桿菌 (gǎnjūn)菌作用亦有增強 。值得注意的品種：酮內(nèi)酯 (Ketolides)： 酮內(nèi)酯類 3位為酮基的新十四元大環(huán)內(nèi)酯 ,對過去的大環(huán)內(nèi)酯耐藥菌有較好的作用 ,且擴大了抗菌譜 ,如ＨＭＲ 300ＨＭＲ 3647和ＡＢＴ773等 ,這類化合物尤其 (y243。olǐ)活性的 β內(nèi)酰胺 近年發(fā)現(xiàn) :若干氧青霉烷類化合物如抗生素Ｇ 006芐基棒絲氨酸等具有強力抗癌作用 。) 克拉維酸 舒巴坦九十年代上市：他唑巴坦第二十九 頁 ，共四十七 頁 。(3)探索具有雙重作用的青霉烯： R250447是青霉烯與氟羅沙里相連的化合物，對 MRSA、大腸桿菌、陰溝腸桿窩、綠膿桿菌、脆弱 (cu236。第二十五 頁 ，共四十七 頁 。? 1976年發(fā)現(xiàn)碳青霉烯硫霉素之后 ,受其構(gòu)效關(guān)系研究的啟迪 ,以反式羥乙基代替 6酰氨基 ,既保持了青霉烯酰胺環(huán)的反應(yīng)性 ,又改善了穩(wěn)定性,從而建立了青霉烯類抗生素的基礎(chǔ)。研究 (y225。第十九 頁 ，共四十七 頁 。二、碳青霉烯類抗生素 碳青霉烯類抗生素是抗菌譜最廣的一類 (yī l232。? 大力發(fā)展口服頭孢菌素 :E110LB1082 S1090和前藥型的 HR91 KY0 SC00 SPD13 Ro413399等不僅 (b249。):? 1）、對革蘭氏陽性與陰性菌都有良好活性的新頭孢菌素有 :cefolidin(E1040)抗銅綠假單胞菌活性比頭孢他啶強 4倍 ,對其他革蘭氏陽性與陰性菌活性與頭孢他啶相似。? 頭孢替安酯性能屬第二代 ,在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)轭^孢替安而發(fā)揮作用。頭孢布烯對化膿性鏈球菌、肺炎球菌等革蘭氏陽性菌活性不如頭孢克洛 ,兩者抗革蘭氏陰性菌活性均與頭孢克肟相似。與以往的第三代品種相比 ,增強了抗革蘭氏陽性菌活性 ,特別對鏈球菌、肺炎鏈球菌等有很強的活性 ,頭孢匹羅和頭孢唑蘭對一般頭孢菌素不敏感的糞鏈球菌亦有較強作用 ,頭孢瑟利還有較強的抗MRSA活性。i)上市的新頭孢菌素共 14種 ,按其性能 ,屬于第三、四代的品種有 11種 ,包括注射劑 5種與口服劑 6種。第二 頁 ，共四十七 頁 。?九十年代各國首次應(yīng)用的抗細菌抗生素共 24種，其中有頭孢菌素 14種，碳青霉烯 2種，青霉烯 1種， β一內(nèi)酰胺酶抑制劑與其制劑 1種，氨基 (ānjī)糖苷、大環(huán)內(nèi)酯與安莎類抗生索各2種。i)以前 ,頭孢菌素已由第一代發(fā)展到第三代 ,抗菌譜陸續(xù)擴展 ,對 β內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性明顯增強 ,各國使用的主要品種已有 40余種。t243。? 口服 (kǒuf)。主要 (zhǔy224。o l237。ng)，報告的化臺物有 10余種。)最高的品種之一 ,但在體內(nèi)易受腎脫氫肽酶 (DHP1)降解 ,需與該酶的抑制劑西司他丁 (cilastatin)合用 ,半衰期也較短。? (3)排泄速度快 ,半衰期短 ,都在 1
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