藥劑學(xué)第五章藥物制劑的穩(wěn)定性-免費(fèi)閱讀
【正文】 (4)螯合劑：某些藥物氧化降解受金屬離子催化，加人螯合劑可與金屬離子螯合生成絡(luò)合物，從而使這些離子在藥物氧化中失去催化活性，故必要時(shí)加人螯合劑。 (3)改變?nèi)軇河貌糠只蛉坑袡C(jī)溶劑代替水，可使酯類的降解速度顯著降低，如乙醇、甘油、丙二醇或它們的復(fù)合物等極性較小的溶媒，可減少酯類藥物水解。 (2)藥物穩(wěn)定性的預(yù)測：根據(jù)預(yù)試驗(yàn)，設(shè)計(jì)試驗(yàn)溫度與取樣時(shí)間。 A．，11d； B．，11d； C． , 22d； D．88d，22d； 四、問答題 1．請寫出Arrhenius方程，說明各參數(shù)的意義，并敘述如何利用該方程預(yù)測藥物的穩(wěn)定性。 (2)藥物降解的速度常數(shù) 。第五章 藥物制劑的穩(wěn)定性 習(xí)題部分 一、概念與名詞解釋 1．藥物降解半衰期 2．有效期 3．pHm 二、填空題 1．將下列選項(xiàng)填到對應(yīng)的空格中。(3)藥物降解活化能 。 2．新藥研究中制劑穩(wěn)定性試驗(yàn)一般包括有哪些? 3．影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素有哪些? 4．延緩藥物水解的方法有哪些? 5．增加易于氧化的藥物穩(wěn)定性的方法有哪些? 6．請寫出零級、一級或偽一級反應(yīng)速率方程，以及對應(yīng)的半衰期和有效期。按試驗(yàn)設(shè)計(jì)將樣品放人各種不同溫度的恒溫水浴中，定時(shí)取樣測定，求出各溫度下隨時(shí)間變化的藥物濃度。 (4)制成難溶性的鹽：為了增加酯類藥物的穩(wěn)定性，也可將藥物制成難溶性鹽，因?yàn)橹挥性谌芤褐械牟糠植虐l(fā)生水解，所以將難溶性的鹽制成混懸劑應(yīng)用可增加其穩(wěn)定性。常見的螯合劑有乙二胺四乙酸及其鹽、二羥乙基甘氨酸、酒石酸、枸櫞酸等。因此在配制制劑時(shí)應(yīng)將溶液的酸堿性控制在最穩(wěn)定的pH值，可通過試驗(yàn)求得最適pH值。 (2)調(diào)節(jié)pH值：在配制制劑時(shí)應(yīng)將溶液的酸堿性控制在最穩(wěn)定的pH值，可通過試驗(yàn)求得最適pH值。二、填空題1．(1)B (2)E (3)A (4)C2．(1)A (2)E (3)D (4)B3．影響因素試驗(yàn)、加速試驗(yàn)、長期放置試驗(yàn)三、選擇題(一)單項(xiàng)選擇題1．D 2．A 3．B 4．A 5．C 6．B 7．C 8．D9．C 10．C 11．A 12．C 13．D 14．C 15．D 16．A17．A 18．B 19．D 20．C 21．C 22．C 23．A 24．B25．B 26．B 27．C 28．A 29．A 30．A 3l．A 32．B33．D 34．B 35．A 36．A 37．B 四、問答題 1．(1)Arrhenius方程： 式中，后為反應(yīng)速度常數(shù)，E為活化
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