藥物設(shè)計(jì)的基本原理和方法2-三節(jié)-免費(fèi)閱讀
【正文】 2022/2/3 13 第三，用生物電子等排體替代后得到的化合物，毒性可能會(huì)比原藥低。 2022/2/3 8 生物電子等排可分為經(jīng)典和非經(jīng)典兩大類(lèi)型： 第一類(lèi)是經(jīng)典的生物電子等排體， 是以氫化物置換規(guī)則為基礎(chǔ)，從周期表中的第四列起，任何一個(gè)元素的原子與一個(gè)或幾個(gè)氫原子結(jié)合成分子或原子團(tuán)后，其化學(xué)性質(zhì)和與其鄰近的較高族元素相似，互為電子等排體。 插烯規(guī)則是在 1935年由美國(guó)有機(jī)化學(xué)家 Fuson總結(jié)出來(lái)的一條經(jīng)驗(yàn)規(guī)則，他提出以下規(guī)則： 若母體化合物表達(dá)為： AEI= E2 那么，插烯后的化合物表達(dá)為： ABI=B2EI=E2 插烯 減少雙健及插烯規(guī)則后來(lái)被廣泛用在會(huì)成上，在藥物設(shè)計(jì)中，常用來(lái)優(yōu)化先導(dǎo)化合物。2022/2/3 1 第三節(jié) 先導(dǎo)化合物的優(yōu)化 （ Lead Optimization） 或稱(chēng)為 藥物設(shè)計(jì) 在發(fā)現(xiàn)了先導(dǎo)化合物后，就要對(duì)先導(dǎo)化合物進(jìn)行合理的結(jié)構(gòu)修飾，這種過(guò)程和方法稱(chēng)為 先導(dǎo)化合物的優(yōu)化 (lead optimization)或稱(chēng)為藥物設(shè)計(jì) 。 當(dāng)減少
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