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藥學(xué)概論筆記-預(yù)覽頁(yè)

 

【正文】 藥動(dòng)學(xué)(pharmacokinetics):研究藥物在體內(nèi)的過(guò)程(如吸收、分布、排泄、代謝等)及藥物濃度隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué)。△蘇醒:使中樞低下的功能恢復(fù)正常。△衰竭:過(guò)度興奮轉(zhuǎn)入的危重抑制現(xiàn)象。⒋治療效果:①對(duì)因治療:用藥目的在于消除原發(fā)致病因子,徹底治愈疾病稱(chēng)為對(duì)因治療,或稱(chēng)治本。⒉幾個(gè)概念:▽量效曲線:效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo),藥物濃度對(duì)數(shù)值為橫坐標(biāo)做圖呈典型的對(duì)稱(chēng)S型曲線▽量反應(yīng):藥理效應(yīng)強(qiáng)弱連續(xù)增減的量變。配體:能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱(chēng)配體。部分激動(dòng)藥:與受體有較強(qiáng)親和力,而內(nèi)在活性較弱。?受體脫敏:長(zhǎng)期連續(xù)用受體激動(dòng)藥而使受體數(shù)目減少,反應(yīng)性降低的現(xiàn)象。⑵皮下或肌肉注射:藥物先沿結(jié)締組織擴(kuò)散,再經(jīng)毛細(xì)血管及淋巴內(nèi)皮細(xì)胞進(jìn)入血液循環(huán),吸收較快而完全。⑷粘膜給藥:如眼、直腸、舌下、呼吸道(迅速)等。⑵劑型:氣霧劑、注射劑、溶液劑〉片劑、膠囊劑、丸劑⑶生物利用度:指藥物制劑在血管外給藥后,能被機(jī)體吸收進(jìn)入血液循環(huán)的程度和速率。再分布:吸收的藥物通過(guò)循環(huán)迅速向全身組織輸送,首先向血流量大的器官分布,然后向血流量小的組織轉(zhuǎn)移,這種現(xiàn)象稱(chēng)為再分布。生物轉(zhuǎn)化:又稱(chēng)狹義的藥物代謝,是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)改變。藥物代謝酶系:*微粒體酶:細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)是促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng),故簡(jiǎn)稱(chēng)肝藥酶。⒌藥物的排泄:①排泄:指體內(nèi)藥物或其代謝物排出到體外的過(guò)程,也是藥物在體內(nèi)的最后的過(guò)程。②生物利用度:經(jīng)過(guò)肝臟首過(guò)消除過(guò)程后能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥物相對(duì)量和速度。⑥清除率:指單位時(shí)間內(nèi)藥物自體內(nèi)完全消除的表觀分布容積分?jǐn)?shù),即單位時(shí)間內(nèi)多少容積血中藥量被消除。⑶前列腺素— prostaglandin, PG①定義:前列腺素是一族含有一個(gè)五碳環(huán)和兩條側(cè)連的二十碳不飽和脂肪酸,廣泛存在于人和哺乳動(dòng)物的各種重要組織和體液中,參與多種體內(nèi)功能的調(diào)節(jié)。②作用:Ⅰ.解熱作用:可降低發(fā)熱者的體溫,使病人的體溫恢復(fù)正常。Ⅱ.鎮(zhèn)痛作用 :[抑制損傷和炎癥局部PG的合成與釋放,從而減輕疼痛,對(duì)炎性疼痛作用顯著,主要作用部位是在外周。 ②胰島素受體:為一糖蛋白、大分子復(fù)合物,由兩個(gè)13kD的α亞單位和兩個(gè)90kD的β亞單位構(gòu)成,α亞單位在胞外,含胰島素結(jié)合部位,β亞單位為跨膜蛋白,其胞內(nèi)部分含酪氨酸蛋白激酶。⒉特點(diǎn):A、副作用是藥物固有的作用。四、后遺效應(yīng):是指停藥后血藥濃度已降到閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。]致敏:是指機(jī)體與抗原接觸后通過(guò)免疫機(jī)制發(fā)生反應(yīng)性過(guò)高的過(guò)程或是接受抗體或免疫細(xì)胞后所處的反應(yīng)性過(guò)高的狀態(tài)。 ⑵變態(tài)反應(yīng)(基本病理變化):①血管病變:毛細(xì)血管擴(kuò)張和通透性增加;免疫復(fù)合物的形成和沉積;血管炎(變應(yīng)性血管炎或稱(chēng)超敏性脈管炎是抗原抗體復(fù)合物沉積于血管壁,激活補(bǔ)體成分而引起的血管的炎癥。⑤溶細(xì)胞反應(yīng)(或稱(chēng)細(xì)胞毒反應(yīng)是指抗原與靶細(xì)胞接觸后,通過(guò)抗原抗體反應(yīng)直接導(dǎo)致的靶細(xì)胞的破壞。八、繼發(fā)感染(二重感染):是指在一種感染過(guò)程中,又發(fā)生了另一種感染。如青霉素的用量在逐步增大。如GM引起的N性耳聾?! ∵^(guò)敏反應(yīng)與劑量無(wú)關(guān),極微的用量,即可引起嚴(yán)重(甚至危及生命)的反應(yīng)。○藥物的錯(cuò)誤應(yīng)用:藥物濫用:持續(xù)地或偶爾過(guò)量用藥,這種用藥與公認(rèn)的醫(yī)療實(shí)踐不一致或無(wú)關(guān)。① 對(duì)個(gè)人的顯性損傷 ② 對(duì)個(gè)人的潛性損傷 ③對(duì)他人的顯性或潛性危害       ④對(duì)社會(huì)和國(guó)家利益的危害○成癮性的含義:由于反復(fù)使用某種藥物(天然藥或合成藥)所引起的一種周期性或慢性中毒狀態(tài)?!鹨蕾?lài)性定義:由藥物與機(jī)體相互作用造成的一種精神狀態(tài),有時(shí)也包括身體狀態(tài),表現(xiàn)出一種強(qiáng)迫性地或定期用該藥的行為和其他反應(yīng),為的是要體驗(yàn)它的精神效應(yīng),有時(shí)也是為了避免由于斷藥所引起的不舒適。 藥物的致依賴(lài)性特征:?jiǎn)岱刃停壕瘛⑸眢w依賴(lài)性,耐受性,交叉耐受,戒斷癥狀巴比妥型:嚴(yán)重精神、身體依賴(lài)性,耐受性,戒斷癥狀苯丙胺型:嚴(yán)重精神依賴(lài)性,耐受性,苯丙胺精神病大麻型:中度精神依賴(lài)性,稍有耐受性,無(wú)特異的戒斷癥狀可卡因型:嚴(yán)重精神依賴(lài)性,精神病態(tài)和攻擊行為酒精型:嚴(yán)重精神、身體依賴(lài)性,耐受性,交叉耐受性,戒 斷癥狀,慢性酒精中毒煙草型:精神依賴(lài)性,耐受性 ○對(duì)機(jī)體的毒性作用:是指用藥劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)引起的對(duì)機(jī)體的一種有害作用,通常伴有機(jī)體的功能失調(diào)和組織病理變化。痛覺(jué)的消失,由此可導(dǎo)致嚴(yán)重病癥的延誤。 其他 :對(duì)心、肝、腎等重要生命器官都有程度不同的損害硬脫:即不用任何藥物和其他治療,強(qiáng)制病人不吸毒,讓戒斷癥狀自行消除。抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖:正常:細(xì)菌攝入對(duì)氨苯甲酸+其他174。 耐藥機(jī)制:產(chǎn)生滅活酶;改變藥物靶位結(jié)構(gòu);降低胞漿膜通透性;改變代謝途徑○在臨床診斷的基礎(chǔ)上預(yù)測(cè)致病菌的種類(lèi),進(jìn)行經(jīng)驗(yàn)治療。 皮膚、粘膜等局部應(yīng)用抗菌藥物應(yīng)盡量避免。 ○原則:多數(shù)細(xì)菌性感染只需用一種抗菌藥物治療;一般用二聯(lián)即可;聯(lián)合應(yīng)用中至少一種對(duì)病原菌具有良好抗菌活性,細(xì)菌對(duì)另一種亦非高度耐藥者;短期(一周內(nèi))用藥耐藥菌出現(xiàn)機(jī)會(huì)少。一般空腹服用,酯化物宜進(jìn)食后服用。一旦發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)如過(guò)敏性休克時(shí),立即終止給藥。 ○:治療一種疾病,有多種藥物可以采用,究竟選擇哪一種?我們主要從兩個(gè)方面加以考慮:一是療效最好;二是不良反應(yīng)最小。 ⑵充分了解病情,以首選藥為宜?!穑海?) 避免濫用,防止不良反應(yīng)發(fā)生。(5) 年齡、性別及個(gè)體差異。用藥注意: A 用藥時(shí)間:早晨:激素類(lèi)藥宜在早晨一次服用,比一日三次服用副作用小得多,因早晨68時(shí)是腎上腺素分泌的高峰期,晚10時(shí)最低。但長(zhǎng)效降壓藥如氨氯地平,應(yīng)在早晨7點(diǎn)和下午4點(diǎn)左右服用??崭梗侯^孢類(lèi)抗生素、腸溶紅霉素、利福平、驅(qū)蟲(chóng)藥、鹽類(lèi)瀉藥,如硫酸鎂(保持較高濃度,迅速發(fā)揮作用,避免食物影響吸收,提高生物利用度)等。睡前:催眠藥如安定等(使適時(shí)入睡)。不能同時(shí)服用:如異煙肼+利福平,二者不可同時(shí)早晨服用,因這樣可使后者的半衰期縮短,而兩藥同時(shí)用增加前者對(duì)肝臟的毒性作用。必要時(shí):解痙止痛藥、退燒藥、心絞痛藥等。對(duì)于這些現(xiàn)象,病人不要驚慌,要咨詢(xún)醫(yī)生或藥師。服用鐵劑不宜飲茶。用藥注意:A 時(shí)間:青霉素易水解,宜現(xiàn)用現(xiàn)配,并在2小時(shí)內(nèi)滴完為宜。D 配伍變化:有理化性的:如VC+氨茶堿(酸堿中和),VC+VK3(氧化還原,因VK3具氧化性),青霉素+普魯卡因產(chǎn)生沉淀;有藥理性的:降壓藥與升壓藥,止血藥與抗凝血藥,散瞳藥與縮瞳藥。G 過(guò)敏3)外用:指皮膚、粘膜給藥。D 次數(shù):一般23次,并非次數(shù)越多越好?!鹚幬镏卸镜脑颍?. 超劑量服用引起的藥物中毒:自殺或他事件中的受害者;精神病患者、老年健忘癥患者及救治心急的疾病患者;學(xué)齡前兒童;控釋制劑的貯藥庫(kù);同時(shí)服用復(fù)方制劑。5. 病理因素:肝功能不全,腎功能不全等?!?毒物排泄途徑:腎臟;腸道;呼吸道;皮膚;腺體等?!?. 病史采集:要真實(shí)全面,應(yīng)詢(xún)問(wèn)毒物接觸史及用藥史。5. 診斷中的注意事項(xiàng):確定主要受損害的器官和病變部位;全面分析綜合判斷;注意臨床特點(diǎn);嚴(yán)密觀察病情。4. 減少毒物吸收:吸附劑;中和劑;沉淀劑;氧化劑;保護(hù)劑。2. 醫(yī)院對(duì)購(gòu)入藥品嚴(yán)格把關(guān):醫(yī)院在購(gòu)置藥品時(shí)應(yīng)注意嚴(yán)格把關(guān),防止假藥、劣藥流入臨床使用,引起中毒。配制時(shí)應(yīng)準(zhǔn)確稱(chēng)量,杜絕用藥勺估量發(fā)放。 : ?、偌彝コ渌幬铮悍诺焦潭ㄎ恢?,內(nèi)、外用藥分開(kāi)放,剩余的藥品要及時(shí)清理 ?、诩彝コ錃⑾x(chóng)劑:放入小箱中保存,并加鎖 ?、奂抑杏行枰幍木癫∪说乃幬铮河杉覍俦9?,每次服藥時(shí)應(yīng)觀察病人確實(shí)服藥后方可離開(kāi),加鎖保存 ○藥物分析學(xué):運(yùn)用化學(xué)、物理化學(xué)或生物化學(xué)的方法和技術(shù)來(lái)研究化學(xué)結(jié)構(gòu)明確的合成藥物或天然藥物及其制劑的質(zhì)量控制方法,也研究有代表性的中藥材及中成藥制劑和生化藥物及制劑的質(zhì)量控制方法.學(xué)科性質(zhì):是一門(mén)研究和發(fā)展藥品質(zhì)量控制的‘‘方法學(xué)科’’.兩個(gè)方面:一方面是藥品的常規(guī)檢驗(yàn)——以“藥品質(zhì)量全面監(jiān)控”為中心,開(kāi)展藥品質(zhì)量檢驗(yàn)。○藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn):是國(guó)家對(duì)藥品質(zhì)量、規(guī)格及檢驗(yàn)方法所作的技術(shù)規(guī)定,是藥品生產(chǎn)、供應(yīng)、使用、檢驗(yàn)和藥政管理部門(mén)共同遵循的法定依據(jù)。Chinese Pharmacopoeia ChP。 從1963年版起到2000年版中國(guó)藥典分為一部、二部?jī)刹?,一部收載中藥材、中藥成方制劑;二部收載化學(xué)藥品、抗生素、生物制品等。溶劑試液(1—10)是指,未指明用何種溶劑時(shí),均是指水溶液?!稹紮C(jī)構(gòu)〗國(guó)家級(jí):中國(guó)藥品生物制品檢定所;地方級(jí):各省、市、自治區(qū)藥品檢驗(yàn)所承擔(dān)各轄區(qū)內(nèi)的藥品檢驗(yàn)工作。 ①有效性—以臨床療效評(píng)價(jià); ②均一性—溶出度、裝量差異、含量均勻度、生物利度等; ③純度要求—雜質(zhì)檢查,亦稱(chēng)限度檢查、純度檢查; ④安全性—異常毒性、降壓物質(zhì)、熱源、細(xì)菌內(nèi)毒素、無(wú)菌等;○含量測(cè)定:⑴鑒別用來(lái)判定藥物的真?zhèn)?⑵檢查和含量測(cè)定可判定藥物的優(yōu)劣⑶藥物在通過(guò)鑒別無(wú)誤、雜質(zhì)檢查合格的基礎(chǔ)上,進(jìn)行含量測(cè)定,含量是評(píng)定藥品質(zhì)量,保證藥品療效的重要手段?!饳z驗(yàn)報(bào)告:完整、簡(jiǎn)潔,結(jié)論明確,除無(wú)操作步驟外其它內(nèi)容同原始記錄;必須有檢驗(yàn)人員、復(fù)核人員及部門(mén)負(fù)責(zé)人簽名或蓋章,必要時(shí)由檢驗(yàn)單位蓋章。如:本品為“葡萄糖”;乙醇溶液的澄清度項(xiàng)不符合規(guī)定,其他各項(xiàng)檢驗(yàn)均符合中國(guó)藥典(2000年版)的規(guī)定。4. 根據(jù)送檢者要求,僅作個(gè)別項(xiàng)目檢驗(yàn)者?!鹫{(diào)劑學(xué):是研究方劑的配制、服用等有關(guān)技術(shù)和理論的科學(xué)?!鹬苿菏侵父鶕?jù)藥品標(biāo)準(zhǔn)將藥物制成適合臨床要求,具有一定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),用于預(yù)防、治療、診斷人的疾病,有目的地調(diào)節(jié)人的生理機(jī)能并規(guī)定有適應(yīng)癥、用法和用量的具體品種。非處方藥(over the counter, OTC):無(wú)需憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師處方即可自行購(gòu)買(mǎi)和使用的藥品??诤纫话銉?nèi)服片大而硬,味道適口。淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纖維素;吸收劑:吸收物料中液體成分。淀粉及其衍生物、纖維素、泡騰崩解劑、表面活性劑等)4 潤(rùn)滑劑(使崩解劑:能促使片劑在胃腸道中迅速崩解成小粒子的輔料??诤途捉榔?○制法分類(lèi):⑴制粒壓片:濕法制粒壓片;干法制粒壓片;空白顆粒壓片⑵直接壓片:粉末直接壓片;結(jié)晶直接壓片○藥物:①(對(duì)濕、熱穩(wěn)定的) —濕法制粒壓片②(對(duì)水、熱不穩(wěn)定,有吸濕性或采用直接壓片法流動(dòng)性差的) —干法制粒壓片 ③(對(duì)濕、熱不穩(wěn)定且劑量?。ǎ?5mg))—空白顆粒壓片、粉末直接壓片④(結(jié)晶性或顆粒性藥物流動(dòng)性、可壓性好) —結(jié)晶直接壓片 ○原料(稀釋劑、吸收劑) 粉碎→過(guò)篩→混合╲混合→制?!稍铩(v混合潤(rùn)濕劑、粘合劑╱ 潤(rùn)滑劑、崩解劑╱→壓片→(包衣)→質(zhì)量檢查→片劑 滾壓法:原輔料混合→ 壓成薄片 → 碾碎 → 整?!?壓片重壓法:原輔料混合 →壓大片(較大壓力的壓片機(jī))→碎解(以搖擺式顆粒機(jī)碎解)→ 整?!鷫浩o料 → 濕法制?!?干燥→ 整粒主藥、崩解劑——潤(rùn)滑劑—————→ 混合→ 壓片原料、輔料→ 混合→ 壓片 原料粉碎→ 過(guò)篩——崩解劑、潤(rùn)滑劑——→混合→壓片○藥物的鑒別試驗(yàn):是根據(jù)藥物的分子結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì),采用化學(xué)、物理化學(xué)或生物學(xué)方法來(lái)判斷藥物的真?zhèn)?。○鈉鹽:鈉的燃燒火焰顯黃色供試品的中性溶液,加醋酸氧鈾鋅試液,即生成黃色沉淀淀。鑒別法:色譜分析法、化學(xué)法、理化常數(shù)測(cè)定、光譜分析法、生物鑒定法化學(xué)法UV IR TLC HPLC GC 生物法○鑒別方法:①化學(xué)鑒別法:干 法:將供試品直接加熱或加適當(dāng)試劑在規(guī)定的溫度下進(jìn)行實(shí)驗(yàn),觀測(cè)此時(shí)所發(fā)生的特異現(xiàn)象。③色譜鑒別法:氣相色譜法 (GC) :同HPLC要求薄層掃描法(TLC) :供試品斑點(diǎn)與對(duì)照品的Rf值及斑點(diǎn)的顏色應(yīng)一致?!鹚幬锏碾s質(zhì):是指藥物中存在的無(wú)治療作用或影響藥物的穩(wěn)定性和療效,甚至對(duì)人體健康有害的微量物質(zhì)。有機(jī)雜質(zhì)——中間體、副產(chǎn)物、分解物、異構(gòu)體、殘留溶劑。在質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中嚴(yán)加控制,以保證用藥安全。 CH3CH2OCH2CH3174。無(wú)《藥品經(jīng)營(yíng)企業(yè)許可證》的,工商行政管理部門(mén)不得發(fā)給《營(yíng)業(yè)執(zhí)照》?!? 《制劑許可證》應(yīng)當(dāng)規(guī)定有效期,到期重新審查發(fā)證。⑸○禁止生產(chǎn)、銷(xiāo)售假藥?!《⑽慈〉门鷾?zhǔn)文號(hào)生產(chǎn)的。有下列情形之一的藥品為劣藥: 一、藥品成分的含量與國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)或者省、自治區(qū)、直轄市藥品標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定不符合的?;加袀魅静』蛘咂渌赡芪廴舅幤返募膊』颊撸坏脧氖轮苯咏佑|藥品的工作。受害人可以請(qǐng)求縣級(jí)以上衛(wèi)生行政部門(mén)處理;當(dāng)事人不服的,可以向人民法院起訴?!∷幤飞a(chǎn)企業(yè):指生產(chǎn)藥品的專(zhuān)營(yíng)企業(yè)或者兼營(yíng)企業(yè)。第三類(lèi):新的中藥制劑(包括古方、秘方、驗(yàn)方和改變傳統(tǒng)處方組成者)。第二類(lèi):國(guó)外已批準(zhǔn)生產(chǎn),但未列入一國(guó)藥典的原料藥品及其制劑。2011年5月1日星期日       內(nèi)容總結(jié)
(1)?藥學(xué)概論?
緒論及藥物化學(xué)
?緒論:
藥學(xué)的概念
藥的含義:治病草也
(2)抗病毒化療劑:針對(duì)引起病毒性肝炎的病原體的治療藥物
(3)肝炎病毒滅活劑:通過(guò)對(duì)肝炎病毒的滅活來(lái)防止病毒的傳染
(4)天然藥物:是由動(dòng)植物和微生物原料發(fā)展形成的,具有生理活性的產(chǎn)物的總稱(chēng)
(5)○習(xí)慣性的含義:對(duì)藥物的一種心理需求
(6)痛覺(jué)的消失,由此可導(dǎo)致嚴(yán)重病癥的延誤
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