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心血管藥物行業(yè)報告與非上市公司推薦-預覽頁

2025-10-12 22:03 上一頁面

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【正文】 聲診斷儀 揚子江藥業(yè)集團 推薦理由:產(chǎn)品多元化年銷售額過百億 技術優(yōu)勢: ,均已成功上市;新產(chǎn)品銷售、利均已經(jīng)達到集團整體 銷售、利稅的50%,創(chuàng)造了顯著的經(jīng)濟效益。集團以揚子江藥業(yè)集團有限公司為核心企業(yè),旗下10多家子公司遍布泰州、北京、上海、南京、廣州、成都等地,擁有萬噸級的中藥提取生產(chǎn)基地。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。由于Na+重吸收減少,遠端小管Na+濃度升高,促進Na+K+和、Na+H+交換增加, K+和H+排出增多。短期用藥能增加尿酸排泄,而長期用藥則可引起高尿酸血癥。另外,與其他利尿藥不同,袢類利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降,可能與流經(jīng)致密斑的氯減少,從而減弱或阻斷了球-管平衡有關。必要時,可肌內(nèi)或靜脈注射,一次 80mg。新生兒應延長用藥間隔。(2)本藥可通過胎盤屏障,孕婦尤其是妊娠前 3個月應盡量避免應用。(4)本藥在新生兒的半衰期明顯延長,故新生兒用藥間隔應延長。高劑量對高血尿酸者的眼毒性極大。常規(guī)劑量靜脈注射應超過 1—2分鐘,大劑量靜脈注射時每分鐘不超過 4mg。(5)如每日用藥一次,應早晨服藥,以免夜間排尿次數(shù)增多。過度的利尿和脫水會造成暫時性的腎小球濾過率下降,血中BUN升高,發(fā)生率占不良反應的8%。腎功能衰竭時,用大劑量本品,可能出現(xiàn)鱗狀皮炎、多發(fā)性紅皮病,這在其他的利尿藥中是罕見的。本品也可能引起過敏性休克。(4)與氯貝丁酯(安妥明)合用,兩藥的作用均增強,并可出現(xiàn)肌肉酸痛、強直。(8)降低降血糖藥的療效。(12)與抗組胺藥物合用時耳毒性增加,易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。噻嗪類藥物和髓袢利尿藥合并使用常導致腎功能嚴重惡化。本品能抑制腎小管對鋰離子的分泌,可能引起鋰中毒。[制劑與規(guī)格]氫氯噻嗪片(1)10mg(2)25mg(1).治療水腫: 一日2575mg,必要時可增至100mg,分2次服,.(2).心臟性水腫:,開始用小劑量,注意調整洋地黃用量.(3).肝硬化腹水:最好與螺內(nèi)酯合用.(4).高血壓:開始每日5075mg,氯及水的潴留.[禁用慎用](1)交叉過敏:與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉過敏。(4)小兒用藥無特殊注意事項,但慎用于有黃疸的嬰兒,因本類藥可使血膽紅素升高。每日用藥一次時,應在早晨用藥,以免夜間排尿次數(shù)增多。長期服用可致低鈉血癥,氯及水的潴留.[不良反應]反應與劑量和療程有關。由于本藥僅作用于遠曲小管和集合管, 對腎小管其他各段無作用,故利尿作用較弱。無活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄, 約有10%以原形從腎臟排泄。②治療高血壓,開始每日 40—80mg,分次服用,至少2周,以后酌情調整劑量,不宜與血管緊張素轉換酶抑制劑合用,以免增加發(fā)生高鉀血癥的機會。長期試驗,每日 400mg,分 2—4次,連續(xù) 3—4周。最大劑量為每日 3—9mg/kg或 90— 270mg/平方米。(3)高鉀血癥患者禁用。(6)與引起血壓下降的藥物合用,利尿和降壓效果均加強。(10)與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。阿司匹林能阻斷螺內(nèi)酯的主要代謝產(chǎn)物坎利酮(Canrenone)在腎小管中的分泌,其利尿作用減弱。因此,用于心絞痛的治療,減低心肌氧耗,增加運動耐量。甲亢時甲狀腺激素分泌過多,導致β腎上腺素能活性亢進,此時兒茶酚胺的釋放并不增多。不能經(jīng)透析排出。(4)下列情況應禁用:①支氣管哮喘;②心源性休克;③心傳導阻滯(Ⅱ至Ⅲ度房室傳導阻滯);④重度心力衰竭;⑤竇性心動過緩。(1)甲亢合并心功能不全者慎用,因本品可使心臟收縮功能減弱,必須采用時,應合用強心藥。[不良反應]由于本品能透入神經(jīng)系統(tǒng),故可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應。藥動學口服吸收完全,口服吸收率> 90%,但因肝臟首過效應強大,使生物利用度約下降50%。[藥理作用]本品系選擇性的β1受體阻滯藥,其抗β1受體的活性和膜穩(wěn)定的特性與噻嗎洛爾相同。尤適用于伴有哮喘或糖尿病患者的高血壓。用于治療開角型青光眼。靜脈注射,5mg溶于25%葡萄糖溶液20ml中緩慢推注,每次間隔時間為2min或5min。[商品名]倍他樂克,Betaloc(阿斯特拉制藥公司)。本品與利尿藥或其他抗高血壓藥物合用,可增強其降壓作用。西咪替丁為一種強效肝微粒體酶抑制劑,可降低普萘洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾等藥物在肝內(nèi)的代謝,延遲這些藥物的排泄,導致其血藥濃度明顯升高。小劑量可通過血腦屏障。在血液透析時可予以清除。由于阻滯心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常。無內(nèi)源性擬交感活性,無膜穩(wěn)定性,也無抑制心肌收縮力的作用。藥動學口服后吸收率達50%~60%,血藥達峰時間為2~4h。兒童清除半減期較短(5h)。本品應用過程中,不能突然停藥,以免發(fā)生停藥后綜合征。③胃腸道癥狀,%~30%,表現(xiàn)為惡心、腹瀉及胃部不適。⑦性功能障礙,1%~14%。本品與利尿藥、鈣拮抗藥或血管緊張素轉換酶抑制藥合用,可增強其降壓作用。治療用量時對竇房結與房室結功能影響小。藥動學口服胃腸道吸收良好, 達90%左右,舌下含服吸收也快。舌下給藥2~3分鐘起效, 20分鐘達高峰。硝苯地平緩釋片[用法及用量]:用于心絞痛,每日二次,每次一片。必要時可增加至每日二次,每次二片。(2)在乳母的臨床研究尚不夠充分,服用本品者最好不授乳。對乙酰水楊酸和其它合成前列腺素抑制劑有過敏反應的病人,應慎用此藥。少數(shù)患者初次服用本品后有首劑現(xiàn)象,表現(xiàn)為頭痛、眩暈 心絞痛或心肌梗死、急性尿潴留等,故對心功能減退患者應慎用,一旦發(fā)生心肌缺血癥狀應立即停藥。[不良反應](1)反應短暫而較多見的是踝、足與小腿腫脹,用利尿藥可消退;較少見的是呼吸困難、咳嗽、哮鳴、心跳快而重(由于降壓后交感活性反射性增強;罕見的是胸痛(可出現(xiàn)于用藥后 30分鐘左右)、昏厥(血壓過低所致)、膽石癥、過敏性肝炎。長期服用可能引起水鈉潴留,1常用心血管藥物使用手冊本品為鈣離子通道阻滯藥,作用與心肌或血管平滑肌膜除極時抑制鈣離子內(nèi)流有關。由于能改善左室舒張功能,可用于治療肥厚性心肌病。有效血藥濃度為50~200ng/ml。單次或多次給藥后半衰期β為5~7小時, 如同普通片劑, 亦可觀察到線性分離情況。由冠狀動脈痙攣所致的心絞痛,包括靜息時心絞痛或變異型心絞痛,或是冠狀動脈阻塞所致的勞力性心絞痛。對預防變異型心絞痛發(fā)作安全有效;對輕及中度高血壓也有較好療效,尤適用于老年患者。對心肌梗死治療可能有益。2.緩釋片一次 30—120mg,一日 2次。[給藥說明](1)每個病人因個體差異需調整劑量,口服可餐前或臨睡時服,劑量每 1—2日逐漸增加,到獲得適合的效應。(4)皮膚反應可為暫時的,繼續(xù)用可以消失,但皮疹進展可發(fā)展到多形紅斑和/或剝脫性皮炎,如皮膚反應持續(xù)應停藥。①心血管系統(tǒng):心絞痛、心律失常、房室傳導阻滯(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度),心動過緩、束支傳導阻滯,充血性心力衰竭、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性早搏;②神經(jīng)系統(tǒng):多夢、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經(jīng)質、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫;③消化系統(tǒng):厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加、堿性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶和乳酸脫氫酶輕度升高;④皮膚:瘀點、光敏感性、瘙癢、蕁麻疹,注射局部發(fā)紅;⑤其他:弱視、呼吸困難、鼻衄、眼激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽萎、肌痙攣、鼻充血、耳鳴、夜尿、多尿、骨關節(jié)痛;⑥不常有的尚有脫發(fā)、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病和血小板減少,亦有報道發(fā)生剝脫性皮炎。3.消化系統(tǒng):偶可有胃內(nèi)不適、便秘、腹痛、厭食,極少見口干、腹瀉。在開始或停止同時使用地爾硫卓時,對相同代謝藥物劑量特別是治療指數(shù)低的藥或有肝腎功能受損患者,需加以調整以維持合理的血藥濃度。肝功損害者可使 t1/2延長,應慎用。孕婦和哺乳婦女慎用,哺乳婦女需服本品,應停止哺乳??捎兴[、頭痛、眩暈、乏力等。卡維地洛Carvedilol [藥理]本品為血管擴張性β腎上腺素受體阻滯藥,但無論是對β1還是β2受體的阻滯強度均明顯高于α1受體的阻滯作用。藥動學本品口服吸收迅速,單次口服25mg或50mg后,達峰時間為1~2h,有明顯的肝臟首過效應。與其他β受體阻滯藥相比,本品降低運動時心率和每搏量指數(shù)作用均較弱。如療效欠佳,且無副作用時可每次25mg,每日1次?!?50mg,每日2次。藥動學本品口服吸收迅速,吸收率約75%,達峰時間為1~。24h內(nèi)吸收量的95%從尿中排出,其中40%~50%為原藥,余為代謝產(chǎn)物。本品用于輕、中、重度高血壓病、頑固性高血壓、腎血管性高血壓、慢性腎衰所致高血壓,尤其對高腎素型高血壓,本品療效最佳,因其療效顯著,適用范圍廣,現(xiàn)為高血壓病治療中的首選藥物。[用法與用量]1.成人常用量①降壓,每日 2~3次,按需要 1~2周所增至 25mg,每日 2— 3次;療效不滿意時可加用利尿藥;②治療心力衰竭,每日 2—3次,必要時逐漸遞增至 50mg,每日 2—3次;若須進一步加量,宜觀察療效 2周后再考慮。嚴重高血壓可舌下含服或咀嚼吞服25mg或靜注25mg。長期服藥需定期檢查尿蛋白。注射劑:25mg/1ml,50mg/2ml。常用心血管藥物使用手冊停藥,并擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。長期應用此藥治療心衰時,停藥后血壓可驟升,甚至發(fā)生高血壓危象。(2)與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應從小劑量開始。本品與利尿藥、鈣拮抗藥等降壓藥合用具協(xié)同降壓作用,但同時發(fā)生低血壓的可能性亦增加。丙磺舒抑制腎臟排泄此藥。一般每天用量 5—20mg,分 2次口服。[劑型與規(guī)格]片劑:5mg/片,10mg/片,20mg/片。(2)本品可排入乳汁,故授乳婦女應用本品須權衡利弊。;孕婦、哺乳期婦女及兒童及肝、腎功能嚴重減退者慎用。④對惡性高血壓或重度高血壓不能停用降壓藥較久者,則在停藥后立即給予本品最小劑量,在密切觀察下每24小時遞增劑量,直到療效充分或達最大劑量。⑧在腎功能不全、糖尿病、同時用保鉀利尿藥者,注意產(chǎn)生血鉀過高。常用心血管藥物使用手冊續(xù)時間較長。本品停藥后無血壓反跳現(xiàn)象。在治療劑量下,血漿藥物濃度與降壓效應間呈良好線性關系。無論臥位立位,人類的收縮血壓和舒張壓均被降低。研究顯示,腎上腺素OG受體阻滯劑對膀胱排出道慢性梗阻,例如良性前列腺肥大(BPH)的尿流動力學也有所改善。四喃唑嗪治療過程中有體重上升的趨向。對比基線,這些患者的高密度脂蛋白和HDL膽固醇/LDL—膽固醇比率明顯升高,甘油三脂明顯降低。服用其它OG阻滯劑也曾觀察到與血液稀釋有關的血細胞比容及總蛋白含量減少。服藥后約一小時血漿濃度達到峰值,然后逐漸下降,半衰期約為12小時。[用法與用量]1.成人常用量口服,開始 1mg,每天 1次,睡前服,以后調整劑量。[制劑與規(guī)格]特拉唑嗪片(1)1mg(2)2mg(3)5mg(4)10mg [用法及用量]口服,~1mg,睡前服用。靜注時速度宜慢,并嚴密觀察血壓及患者反應。在人體研究不充分,故孕婦應用必須權衡利弊。孕婦、哺乳期婦女及兒童禁用。表觀分布容積為610L/kg。半衰期為3248小時。[用法與用量]成人常用量①口服:快速洋地黃化,總量 —,每6~8小時給 ;緩慢洋地黃化時,—,每日一次,共7日;維持量,—。②靜脈注射;按下列劑量分 3次或每6~8小時給予,洋地黃化,早產(chǎn)新生兒,按體重 —;足月新生兒,按體重 —;1月~2歲,按體重 —/kg;2—5歲,按體重 —;5— 10歲,按體重 —/kg;10歲或 10歲以上,照成人常用量。[制劑與規(guī)格] 地高辛注射液2ml: 飽和量:。早產(chǎn)兒與未成熟兒對本品敏感,劑量需減少,按其不成熟程度而適當減小劑量。(2)少見的反應包括:視力模糊或“黃視”(中毒癥狀)、腹瀉(電解質平衡失調)、精神抑郁或錯亂。兒童心律失常比其他反應多見,但室性心律失常比成人少見。(3)與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴銨(pancuronium bromide)、蘿芙木堿、琥珀膽堿或擬腎上腺素類藥同用時,可因作用相加而導致心律失常。(6)與奎尼丁同用,可使本品血藥濃度增高,甚至達到中毒濃度,因此需監(jiān)測本品血藥濃度和按需要調整劑量。(10)卡托普利、胺碘酮亦可使本品血藥濃度增高。(14)紅霉素由于改變胃腸道菌群,可增加本品在胃腸道吸收。此外,奎尼丁可減低地高辛的正性收縮作用,而奎尼丁具有負性收縮作用。藥動學口服很少吸收,故靜脈給藥。[適應癥]本品作用最快、維持時間短, 適用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重者。[給藥說明] 參閱地高辛。原有動脈硬化、糖尿病、雷諾病或凍傷的血管損害的患者,用此藥時應小心。②在滴注前必須稀釋,稀釋液的濃度取決于劑量及個體需要的液量,若不需擴容,可用 ,—/ml溶液,中、小劑量對周圍血管阻力無作用,用于處理低心排血量引起的低血壓,較大劑量則用于提高周圍血管阻力以糾正低血壓。⑥遇有血管過度收縮引起舒張壓不成比例升高和脈壓減小、尿量減少、心率增快或出現(xiàn)心律失常,滴速必須減慢或暫停滴注。[不良反應]常見的有胸痛、呼吸困難、心律失常(尤其用大劑量)、心搏快而有力、全身軟弱無力感;心跳緩慢、頭痛、惡心嘔吐者少見。用于搶救時,常見的不良反應有異位搏動、心動過速及心悸、也可出現(xiàn)心絞痛、心動過緩、心臟傳導失常、惡心嘔吐、頭痛、呼吸困難。當用此藥治療低排出量充血性心衰時,它抑制血小板聚集,這與許多兒茶酚胺類對血小板的作用完全相反。常用心血管藥物使用手冊靜脈給藥后 1~2min生效,10min后達峰值,血漿半減期為 2min,由肝臟代謝為無活性的葡糖醛酸結合物及 3氧甲基多巴酚丁胺,代謝產(chǎn)物大部分由尿排出,少量由糞便排出,血漿治療濃度為 40~190μg/ml。對心臟手術后引起低排量性綜合征、擴張型心肌病、風濕性心臟病及心率減慢的心力衰竭也有效。[用法與用量]成人常用量靜脈滴注 250mg,加入 5%葡萄糖注射液中稀釋后滴注,每分鐘 —10μg/kg。[劑型與規(guī)格]注射劑:20mg/2ml。(4)本品在小兒應用缺乏研究
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