農(nóng)藥合成-預覽頁
【正文】 C lC lOC lC l?O HPSOE tOE tON O 2第四頁，共五十五頁。 農(nóng)藥中絕大局部品種為有機化合物，所以農(nóng)藥合成主要為有機合成。主要成分為無機化學物質(zhì)，農(nóng)藥作用單一、品種少、藥效低、且容易發(fā)生藥害，大局部已被有機農(nóng)藥取代。 第十頁，共五十五頁。 化學合成農(nóng)藥 ? 化學合成的農(nóng)藥結(jié)構(gòu)復雜、品種繁多〔目前國內(nèi)常用的約 300多種以上，國際注冊的品種千余種以上，且每年在逐步增加〕，生產(chǎn)量大，是目前農(nóng)藥應用的主體。 ? 現(xiàn)階段農(nóng)藥合成的特點： ? 1〕高藥效 :降低使用量，減少對環(huán)境的污染及治理負擔 ? 2〕環(huán)境要求日益提高，農(nóng)藥管理及登記越來越嚴格，新品種開展速度降低，因毒性或殘留等原因局部老品種禁用。 ? 天然 激素化合物：如植物激素大豆異黃酮 ? 藥物 如類固醇類、己烯雌酚、避孕藥等。 EDCs對動物的有害效應 第二十頁，共五十五頁。 ? 人群研究 1970年 ~1996年有關(guān)使用有機氯殺蟲劑與兒童期腫瘤的關(guān)系的研究提示：經(jīng)常性的職業(yè)暴露和家庭使用殺蟲劑與兒童期的白血病和腦瘤有關(guān)，其他相關(guān)的腫瘤有 Wilm ’ s腫瘤， Ewing’ s 腫瘤和生殖細胞腫瘤。 有機氯殺蟲劑的問世 ? 有機合成農(nóng)藥出現(xiàn)的一個重要標志是繆勒〔 )于1939年發(fā)現(xiàn)了人工合成的有機氯殺蟲劑滴滴涕，具有優(yōu)異的廣譜殺蟲作用： C lC lC lC lC l 英國的法拉第〔 M. Faraday)于 1925年首次合成了六六六，但在 1945年〔英國〕和 1942年〔法國〕才相繼發(fā)現(xiàn)其具有殺蟲活性。 第二十六頁，共五十五頁。局部品種已被禁用。 農(nóng)藥合成包括兩個領(lǐng)域： 原藥的工業(yè)生產(chǎn)和新農(nóng)藥的開發(fā) 。 〔 1〕經(jīng)驗篩選 ：創(chuàng)制農(nóng)藥的根本方法，能發(fā)現(xiàn)結(jié)構(gòu)新穎和作用機制獨特的農(nóng)藥。 先導化合物的發(fā)現(xiàn)途徑 第三十一頁，共五十五頁。 HHOOO除蟲菊素 Ⅰ C lC lHHOOC H OC NB rB rHHOOC H OC N氯氰菊酯 溴氰菊酯 NNC H 3NC lC H 2 N N HNN O 2煙堿 吡蟲啉 第三十五頁，共五十五頁。 〔 3〕測定和合成有關(guān)的理化數(shù)據(jù)：熱量、黏度 〔 4〕制定原料、中間體、產(chǎn)品的分析方法 〔 5〕進行物料能量衡算，初步評價其經(jīng)濟效益 〔 6〕提供樣品，進行田間藥效試驗和平安性評價 第三十九頁，共五十五頁。 第四十二頁，共五十五頁。 第四十六頁，共五十五頁。 第五十頁，共五十五頁。 第五十四頁，共五十五頁。 20世紀 50年代末 60年代末期：開展期。〔 4〕生物合理設計：針對某一生化過程中的關(guān)鍵靶標合理設計其抑制
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