天然藥物化學(xué)第3章生物堿-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 經(jīng)中樞 導(dǎo)致短暫的心率減慢；稍大劑量則由于阻斷迷走神經(jīng)對(duì)心臟的控制使心率加速；大劑量對(duì)小血管及 毛細(xì)血管 平滑肌有直接作用，使血管擴(kuò)張，增加重要臟器的血流量，改善血液循環(huán)，用于治療 休克 。作用于 G S及 M期，并對(duì) M期有延緩作用。 對(duì)淋巴肉瘤、網(wǎng)狀細(xì)胞肉瘤、腎母細(xì)胞瘤、惡性黑色素瘤也有效。 ? 1963年 美國(guó) 化學(xué)家瓦尼（ . Wani）和沃爾（ Monre E. Wall）首次從一種生長(zhǎng)在美國(guó)西部大森林中稱謂太平洋杉（ Pacific Yew）樹皮和木材中分離到了紫杉醇的粗提物。 ? 紫杉醇 生物堿的分類 ? 有三種分類方法 （ 1） 按來(lái)源分類 , （ 2） 按化學(xué)骨架分類 , （ 3）按生源結(jié)合化學(xué)分類 。如小檗堿和蛇根堿顯黃色，小檗紅堿顯紅色。如麻黃堿在氯仿中呈左旋光性，而在水中則呈右旋光性；煙堿在中性條件下呈左旋光性，而在酸性條件下則呈右旋光性；有的生物堿游離狀態(tài)與其成鹽狀態(tài)的旋光性也有不同，如長(zhǎng)春堿游離時(shí)為右旋光性，其硫酸鹽為左旋光性。 ? 又如左旋莨菪堿的擴(kuò)瞳作用較右旋體強(qiáng)100倍等。通常以酸式離解指數(shù) pKa表示。 ? 可分為以下幾種情況。 ? 少數(shù)生物堿鹽的溶解性不符合一般規(guī)律。 （ 2）小分子生物堿 ? 少數(shù)分子量較小的叔胺或仲胺生物堿既可溶于水，也可溶于氯仿。但在熱水溶液中，其內(nèi)酯（內(nèi)酰胺）結(jié)構(gòu)可開環(huán)形成羧酸鹽而溶于水。 A、生物堿沉淀試劑的種類 NO2NNNO2H3COHO2N NO2NO2OH試劑名稱 組成 反應(yīng)特征 碘化物復(fù)鹽類： 碘 碘化鉀試劑 KI?I2 紅棕色沉淀 碘化汞鉀試劑 K2HgI4 類白色沉淀 碘化鉍鉀試劑 KBiI4 黃至橘紅色沉淀 重金屬鹽類： 硅烏酸試劑 SiO2?12WO3?nH2O 淡黃或灰白色沉淀 磷鉬酸試劑 H3PO4?12MO3?2H2O 白色或黃褐色沉淀 磷鎢酸試劑 H3PO4?12WO3?2H2O 白色或黃褐色沉淀 大分子酸類： 苦味酸試劑 黃色結(jié)晶 苦酮酸試劑 黃色結(jié)晶 其它： 雷氏銨鹽試劑 NH4[Cr(NH3)2(SCN)4] 紅色沉淀或結(jié)晶 B、沉淀反應(yīng)的條件 1）反應(yīng)環(huán)境： ? 生物堿沉淀反應(yīng)一般 在稀酸水溶液中 進(jìn)行。 C、生物堿沉淀反應(yīng)陽(yáng)性結(jié)果的判斷 1）陽(yáng)性結(jié)果的判斷： ? 為了檢識(shí)的準(zhǔn)確性，一般選用 三種 以上的沉淀試劑進(jìn)行反應(yīng)，如果均有生物堿的沉淀反應(yīng)，可判斷為陽(yáng)性結(jié)果。 D、生物堿沉淀反應(yīng)的應(yīng)用 ? ①檢識(shí)反應(yīng) ? ②指導(dǎo)生物堿的提取分離 ? ③生物堿的分離純化 ? ④薄層或紙層色譜的顯色劑 層析檢識(shí) TLC 吸附劑： 氧化鋁 硅膠（加堿） 顯色：碘化鉍鉀試劑顯色 第五節(jié) 生物堿的提取分離 （一）總生物堿的提取 ? 總生物堿的提取方法有： 溶劑法、離子交換法、沉淀法。 方法：堿水濕潤(rùn)藥材 有機(jī)溶劑提取 ? 2．離子交換樹脂法 ? 將酸水液與陽(yáng)離子交換樹脂（多用磺酸型）進(jìn)行交換，以與非生物堿成分分離。 其他提取生物堿的方法 : ? ①大孔樹脂法 :生物堿水溶液上柱 ,用水沖洗去無(wú)機(jī)鹽 ,糖等 ,再用適當(dāng)?shù)娜軇?(含水醇 ,醇 ,丙酮等 )洗脫 ,洗脫液經(jīng)分別后處理各為生物堿總堿。 （ 2）利用生物堿及其鹽溶解度的差異進(jìn)行分離： 溶解度小的先結(jié)晶析出，溶解度大的后結(jié)晶析出 。 結(jié)構(gòu)： 苯丙胺類生物堿 C H C HO HC H3N H C H3C H C HO HC H3N H C H3麻黃堿 偽麻黃堿( 1 R , 2 S) ( 1 S, 2 S)ephedrine pseudoephedrine 理化性質(zhì)： 麻黃堿 為無(wú)色結(jié)晶或鈉狀固體，易溶于氯仿、乙醚、苯（甲苯）及醇類，可溶于水，水溶液具堿性，能與無(wú)機(jī)酸及有機(jī)酸（酸性較強(qiáng)）成鹽。水溶液具堿性，能與無(wú)機(jī)酸及有機(jī)酸（酸性較強(qiáng)）成鹽。常用的 阿托品 為莨菪堿外消旋的產(chǎn)物，無(wú)
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