《藥物潛優(yōu)化》ppt課件-預(yù)覽頁
【正文】 bility and accumulation in adipose tissues and anelles, or by high water solubility. ? In the lay press the term Hard Drug refers to a powerful drug of abuse such as cocaine or heroin 基于活性代謝物的軟藥設(shè)計以此為先導(dǎo) 。 = O E tR = H , R 39。 可以克服耐藥性 . N H C H COH NOC O O HN HON NNNN N H 2N H 2X二氫葉酸還原酶抑制劑 抗腫瘤 聚合 L賴氨酸 能增加攝取 , 克服耐藥性 , 對固體瘤的選擇性增加 聚合 D賴氨酸 無活性 N H C H CONHXOOOOC HHHOHH炔諾酮 , 該緩釋可在大鼠中持續(xù) 9月以上 ? Tripartate prodrug三聯(lián)載體前藥 Carrier Linker Drug enzyme Carrier Linker Drug spontaneous Linker Drug Bioconjugate Chem. 2022, 12, 414420 a Paclitaxel Prodrug OHNNOSC O O N H 2氨芐西林 , 口服生物利用度 約 40% OHNNOSC O O RN H 2R=alkyl, aryl 嚙齒動物中很快水解 , 人體中較穩(wěn)定 OHNNOSN H2OO OOR 39。第十節(jié) 前藥和藥物傳遞系統(tǒng) 前藥 (潛藥 , prodrug) 化合物本身沒有活性 , 但在體內(nèi)通過代謝和生物轉(zhuǎn)化 ,成為有活性的化合物 , 稱為前藥。 毒副作用可以降低 缺點(diǎn) : 口服不一定能很好吸收 , 有可能產(chǎn)生免疫反應(yīng) . ? 合成聚合物 聚合物與藥物的軛合物一般不能通過細(xì)胞膜 ,但能通過細(xì)胞的胞飲作用進(jìn)入細(xì)胞內(nèi) , 一般不能在體內(nèi)降解 , 需要 5~12個月從體內(nèi)消除 . ? 聚合氨基酸 ? 其它大分子載體給藥系統(tǒng) C H 2HCO H XC H 2 C HOOOOYSame potency , less toxic O C H 2 C H 2 OOOnC H2CXC H2CYC H3C H3OOOOS OO立體障礙 steric hinderence 無雄激素活性 C H2CXC H2CYC H3C H3OOOOS OOON M e2+OC l活性與睪酮相當(dāng) 間隔臂 spacer arm ? 聚合氨基酸 選擇合適的氨基酸做載體 ,能降解 。= O E tR C H O + a m p i c i l l i nR = C H3, R
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