藥物化學(xué)試題及參考答案-全文預(yù)覽
【正文】 很弱或沒(méi)有作用。在水溶液中不穩(wěn)定，易發(fā)生水解脫氨的反應(yīng)。吩噻嗪類(lèi)和丁酰苯類(lèi)藥物具有中樞抑制作用，用作抗精神失常藥，而吲哚乙酸類(lèi)藥物具有消炎鎮(zhèn)痛作用。環(huán)磷酰胺和氮甲可以形成具有烷化能力的活性基團(tuán)，屬烷化劑類(lèi)，因此本題正確答案為c、d. 題號(hào)：63答案：a、b、d 解答：茚三酮可α—氨基酸類(lèi)化合物形成紫色至藍(lán)紫色的反應(yīng)，本題中的五個(gè)藥物分子結(jié)構(gòu)中含α—氨基酸類(lèi)結(jié)構(gòu)部分的藥物只有氨芐西林鈉及甲基多巴。青霉素鈉僅對(duì)革蘭附性菌所引起的疾病有效?？死S酸與舒巴坦可與細(xì)菌產(chǎn)生的β—內(nèi)酰胺酶（此酶可作用于β—內(nèi)酰胺環(huán)，使一些β—內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素失效，產(chǎn)生這種酶的細(xì)菌便具有耐藥性）結(jié)合，可克服細(xì)菌的耐藥性，屬β—內(nèi)酰胺酶抑制劉。氯唑沙宗屬中樞性肌肉松弛藥。主要的途徑有隨機(jī)篩選與意外發(fā)現(xiàn)，從天然產(chǎn)物中獲得，由藥物的體內(nèi)代謝物中發(fā)現(xiàn)，由抗代謝物中發(fā)現(xiàn)，由內(nèi)源性活性物中發(fā)現(xiàn)，由藥物的副作用發(fā)展新類(lèi)型化合物，由現(xiàn)有藥物的藥效基團(tuán)經(jīng)計(jì)算機(jī)輔助設(shè)計(jì)新型化合物等。本題所列五個(gè)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)中只有異丙腎上腺素及去甲腎上腺素的結(jié)構(gòu)中含有上述結(jié)構(gòu)部分，故本題的正確答案為c、d. 四、問(wèn)答題什么是藥物的雜質(zhì)？藥物的雜質(zhì)限度制訂的依據(jù)是什么？簡(jiǎn)述嗎啡及其化學(xué)合成鎮(zhèn)痛藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)共同特點(diǎn)。阿司匹林為什么會(huì)變色？變色后能否服用？從結(jié)構(gòu)特點(diǎn)分析為什么麻黃堿的作用比腎上腺素弱，但作用較持久？藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的是什么？1青霉素為什么不能制成水溶液注射劑？1簡(jiǎn)述磺胺增效劑TMP的作用機(jī)制？1氮芥類(lèi)抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)是由哪兩部分組成？各自發(fā)揮什么作用？1什么是藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾？修飾的目的是什么？1什么是烷化劑？主要包括哪些結(jié)構(gòu)類(lèi)型？。為什么磺胺甲基異噁唑和甲氧芐氨嘧啶合用能增強(qiáng)抗菌作用？維生素C為什么在貯存中會(huì)出現(xiàn)黃色斑點(diǎn)？什么是局部麻醉藥？局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)可概括為哪幾部分。γ—羥基丁酸鈉為靜脈麻醉藥也是全身性的。氯貝丁酯的作用為降血脂。外周性肌肉松弛藥主要為季銨類(lèi)化合物，泮庫(kù)溴銨和維庫(kù)溴銨屬于外周性肌肉松弛藥。但它們的作用機(jī)制不同。因其為鈉鹽，故可溶于水，不溶于有機(jī)溶劑。這種活性基團(tuán)可以與dna中的堿基（主要是嘌呤環(huán)的7—位氮原子）形成共價(jià)鍵，影響dna的復(fù)制或轉(zhuǎn)錄達(dá)到抗腫瘤的目的。吡哌酸和布洛芬的分子結(jié)構(gòu)中均不含有可被水解的部分。故本題正確答案為a、b、c. 題號(hào)：60答案：a、b、c 解答：青霉素鈉的β—內(nèi)酰胺環(huán)很不穩(wěn)定，易于水解，同時(shí)6—取代酰氨基也可被水解。5—位上兩個(gè)取代基應(yīng)為親脂性基團(tuán)，其碳原子總數(shù)在4—8之間，使藥物具有適當(dāng)?shù)闹苄浴＠降倪量┉h(huán)中氮原子上的氫可以和亞硝酸中的亞硝基反應(yīng)生成黃色的n—亞硝基化合物。在嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)中酚經(jīng)基具弱酸性，叔胺的結(jié)構(gòu)具堿性。少選或多選均不得分。氫氯噻嗪為中效利尿藥并具有降壓作用，在堿性溶液中可被水解為4—氯一6—氨基一間—苯二磺酰胺和甲醛。左旋咪唑及阿苯達(dá)唑的分子結(jié)構(gòu)中均含有咪唑環(huán)的結(jié)構(gòu)部分，且均不含有酸性基團(tuán)（左旋咪唑若為鹽酸鹽則為酸性，但此處并非鹽酸鹽）。試題中的a和b均不含有這樣的結(jié)構(gòu)，其化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，遇酸、堿均易分解而失效，不能口服且僅對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有效。每組題均對(duì)應(yīng)同一組備選答案，每題只有一個(gè)正確答案。磺胺嘧啶銀鹽是常用于燒傷、燙傷創(chuàng)面的抗感染藥；頭孢氨芐是口服易吸收的、殺菌作用較強(qiáng)的β—內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素；甲氧芐啶是抗菌增效劑；青霉素鈉是第一個(gè)β—內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，系從發(fā)酵獲得的天然抗菌藥，不能口服給藥，對(duì)酸不穩(wěn)定；氯霉素是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物，也是一種廣譜抗生素。鹽酸地爾硫卓和硝苯吡啶是具有不同結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑，前者具有硫氮雜卓結(jié)構(gòu)，后者具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)。 試題： [16——20] （ ） [21——25] （ ） [26——30] （ ） —（4—聯(lián)苯羰基）丙酸 —苯甲酰基—α—甲基苯乙酸 —甲基—4—（2—甲基丙基）苯乙酸 —[（2，3—二甲苯基）氨基]苯甲酸 [3135] b，頭孢氨芐 ，口服易吸收的β—內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素 ，是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物 ，用于燒傷、燙傷創(chuàng)面的抗感染 ，對(duì)酸不穩(wěn)定，不可口服 解答 題號(hào)：（16—20） 答案： 解答：本題用意在于熟記鎮(zhèn)痛藥及鎮(zhèn)咳祛痰藥的結(jié)構(gòu)。備選答案在前，試題在后。故正確答案為a. 題號(hào)：12答案：a 解答：鹽酸克侖特羅是苯乙胺類(lèi)擬腎上腺素藥，為β2受體激動(dòng)劑。故正確答案是d. 題號(hào)：7答案：e 解答：芳基烷酸類(lèi)是非甾體抗炎藥中重要的結(jié)構(gòu)類(lèi)型。凡芳伯胺鹽酸鹽均有類(lèi)似反應(yīng)，故正確答案是d 題號(hào)：3答案：a 解答：苯海拉明具有氨基烷基醚結(jié)構(gòu)部分，屬于氨基醚類(lèi)。 （ ） ，再與堿性β—萘酚偶合成猩紅染料，其依據(jù)為 （ ） ，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于哪一類(lèi) （ ） （ ） ，其設(shè)計(jì)思想是 （ ） ，有利于進(jìn)入腫瘤細(xì)胞 （ ） （ ） ，哪個(gè)位置上具有雙鍵可使抗炎作用增加，副作用減少 （ ） ，其設(shè)計(jì)的主要考慮是 （ ） ，有利吸收 （ ） —c的藥物是： （ ） （ ） ，低血壓狀態(tài)的急救 （ace）抑制
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