【正文】
HHN C H3HHNCH3HH莨菪烷CHC H 2 O HN C H3HO C O莨菪堿(阿托品) CHC H 2 O HN C H3HO C OOHCHC H 2 O HN C H3HO C OO山莨菪堿 anisodamine 東莨菪堿 scopolamine 哌啶類生物堿 NH哌啶 NC H 3C O O C H 3檳榔堿 喹啉類生物堿 N12345678喹 啉NN OOOO H喜樹堿 camptothecine 苯丙胺類生物堿 C H C HO HC H3N H C H3C H C HO HC H3N H C H3麻黃堿 偽麻黃堿( 1 R , 2 S) ( 1 S, 2 S)ephedrine pseudoephedrine 嗎啡烷類生物堿 OHONC H3O HNC H3OO HM e OO M e嗎啡堿 morphine 青藤堿 sinomenine NOOO M eO M eOHM e ONO M eO M e+OH+ OH小檗堿(黃連素) berberine 藥根堿 jatrorrhizine 簡單吲哚類生物堿 NH1234567吲哚 色胺吲哚類 NNNOH 3 C吳茱萸堿 半萜吲哚類 NHNHC O N HM eM eC H2O H麥角新堿 ergonovine ergometrine 單萜吲哚類 NNOM e OC OO M eO M eO M eHH 3 O O CO M eHHH利血平 第二節(jié) 生物堿的理化性質(zhì) (一)性狀 1.形態(tài): 多數(shù)生物堿呈結(jié)晶形固體 ,有些為非晶形粉末狀; 少數(shù)生物堿為液體狀態(tài) ,這類生物堿分子中多無氧原子,或氧原子結(jié)合為酯鍵,個別生物堿具有揮發(fā)性,如麻黃堿; 極少數(shù)生物堿具有升華性 ,如咖啡因。 白色結(jié)晶體粉末。 紫杉醇 ? 紫杉醇 是 紅豆杉屬 植物中的一種復雜的 次生代謝產(chǎn)物 , 也是目前所了解的惟一一種可以促進微管聚合和穩(wěn)定已聚合微管的藥物。 能干擾增殖細胞紡錘體的形成,使有絲分裂停止于中期。 ? 5中樞神經(jīng)糸統(tǒng):興奮延髓及大腦,臨床劑量 呼吸中樞 ,中毒劑量時呈現(xiàn)明顯的中樞興奮、不安、激動、幼覺及譫妄等,更大劑量則先興奮后抑制,終至延髓麻痹而死。 顛茄 阿托品 藥理作用: 1腺體分泌:抑制汗腺及 唾液腺 的分泌,引起 皮膚 干燥及口干,亦可減少 呼吸道 的分泌,故常用于 麻醉 前給藥,較大劑量才能降低 胃液 分泌。對 流感病毒 、阿米巴原蟲、 鉤端螺旋體 、某些皮膚真菌也有一定抑制作用。 C;溶于水,難溶于苯、乙醚和氯仿。它存在于小檗科等四個科十個屬的許多植物中。此外, α效應尚可加重支氣管平滑肌痙攣。使心收縮力增強,心輸出量增加。從靜脈注射嗎啡,它有一種強烈的欣快,這種藥理學特性,是產(chǎn)生濫用和上癮的主要根源。嗎啡中毒主要特征為意識昏迷、針尖樣瞳孔、呼吸深度抑制、紫紺及血壓下降。如果用量過大可致呼吸緩慢,甚至出現(xiàn)呼吸麻痹,是嗎啡中毒致死的 直接原因 。它為白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,有苦味,遇光易變質(zhì),溶于水,略溶于乙醇。罌粟的原產(chǎn)地并不是中國,罌粟及其制品傳入中國始于唐代。 胺: 如秋水仙堿、喜樹堿等。第三章 生物堿 概 述 一 、 生物堿的定義 ? 指天然產(chǎn)的一類 含氮 的有機化合物; ? 多數(shù)具 有堿性 且能和酸結(jié)合生成鹽; ? 大部分為雜環(huán)化合物且 氮原子在雜環(huán)內(nèi) ; ? 多數(shù)有較強的 生理活性 。 類 :以苷的形式存在于植物中。 常見生物堿舉例 鴉片 嗎啡 罌粟是二年生草本植物,花有紅、紫、白等色,果實為球形,未成熟果實中有白漿,是制鴉片的原料。 ? 嗎啡是從 鴉片 中提取的 生物堿 ,是鴉片中起主要藥理作用的成分。并有抑制呼吸作用,可以減輕病人呼吸困難的痛苦。中毒時瞳孔極度縮小,被稱為針尖樣瞳孔,是診斷嗎啡中毒的重要體征。嗎啡成癮者常用針劑皮下或靜脈注射,尋求快感,或避免斷藥后的痛苦。用藥后血壓升高,脈壓加大。但長期應用反致粘膜血管過度收縮,毛細血管壓增加,充血水腫反加重。一種常見的異喹啉生物堿。從乙醚中可析出黃色針狀晶體;熔點 145176。 腦膜炎球菌 、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、 白喉桿菌 等有較強的抑制作用,低濃度時抑菌,高濃度時殺菌。本品與青霉素、 鏈霉素 等并無交叉耐藥性。 ? 4心血管糸統(tǒng):小劑量由于興奮迷走 神