作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(文件)
【正文】 A受體由 5個(gè)亞單位構(gòu)成， GABA與 a和 b亞單位相互作用，使 Cl通道開放。 ? 長(zhǎng) 期 應(yīng)用可能引起藥物 依存（ 精神、軀體均可產(chǎn)生） ? 反跳性失眠（ 三唑侖等 短 時(shí)間 作用型 常見） ? 酒精可增加 對(duì) CNS的 抑制作用 ? 過(guò)量急性中毒可引起昏迷、呼吸抑制，可用BDZ受體 阻斷藥 氟馬西尼 （ flumazenil)治療。 中毒癥狀：昏睡 、 昏迷 、 呼吸抑制 、 血壓下降等 。主要用于頑固性失眠，大劑量用于抗驚厥。連續(xù)用藥可致驚厥。安全范圍大，不易驚厥。安全范圍小，易致驚厥。用時(shí)稀釋成10%溶液，肛門灌腸給藥。 不良反應(yīng) 宿醉現(xiàn)象 、 誘導(dǎo)肝藥酶 、 長(zhǎng)期應(yīng)用可成癮等 。 鎮(zhèn) 靜、催眠藥 巴比妥類 ?作用機(jī)制 選擇性抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng) 低劑量與 GABAA受體特殊結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合，主要延長(zhǎng) Cl通道開放時(shí)間，麻醉濃度抑制 Na+通道。 〔 體內(nèi)過(guò)程〕 口服吸收完全，肌內(nèi)注射吸收慢而不規(guī)則，緊急時(shí)應(yīng) . 血漿蛋白結(jié)合率高，經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化為具有活性的代謝產(chǎn)物，且半衰期長(zhǎng)，連續(xù)應(yīng)用注意藥物及其活性代謝產(chǎn)物在體內(nèi)蓄積 。 〔作用機(jī)制〕 與 BZ受體 （ GABAA受體 ） 結(jié) 合 →使 GABA （ g氨基丁 酸 ） 與 GABAA受體 親合力增強(qiáng) ，增強(qiáng) GABA 介 導(dǎo)的 神 經(jīng) 抑制
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1