藥物制劑與項(xiàng)目實(shí)訓(xùn)資源模塊14生物藥劑(文件)
【正文】 五、鼻黏膜吸收鼻黏膜上覆蓋著一層黏液。吸收機(jī)制為被動(dòng)擴(kuò)散的脂質(zhì)通道和含水的微孔通道。（二）一級(jí)釋藥模型積累溶出、釋藥量、與時(shí)間的關(guān)系符合一級(jí)速率方程Ln（ M∞Mt）=lnM∞ kt （三）Higuchi模型 Mt/M∞=Kt 1/2（四）Weibull分布模型F（t）= 1e（tt0/β ）α 當(dāng)t大于t00 當(dāng)t小于等于t0三、體內(nèi)外的相關(guān)性第五節(jié)、藥物的分布、代謝和排泄一、藥物的分布 藥物的體內(nèi)分布是指藥物經(jīng)吸收進(jìn)入血液，通過血液和各組織間的屏障，轉(zhuǎn)運(yùn)至各組織的現(xiàn)象。因此，60kg體重的成人約有總體液36L，組織間液約8L（），細(xì)胞內(nèi)液約25L。 表觀分布容積是藥物的一種特性，不是體內(nèi)含藥的真實(shí)容積，而是藥物充分均勻分布的假設(shè)前提下，體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液總?cè)莘e。（三）影響藥物分布的因素1．體內(nèi)循環(huán)：進(jìn)入血液循環(huán)的藥物須隨血流轉(zhuǎn)運(yùn)到達(dá)不同的組織器官中，在血流量豐富的組織器官中，藥物的分布就迅速而且數(shù)量多。3．藥物與血漿蛋白的結(jié)合能力（四）淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)血液循環(huán)與淋巴循環(huán)構(gòu)成體循環(huán)，由于血液流速比淋巴流速快200500倍，故藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)主要由血液承擔(dān)，但是藥物的淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)，在某種意義上說同樣是很重要的：①某些特定物質(zhì)（如蛋白質(zhì)、脂肪等大分子物質(zhì)）的轉(zhuǎn)運(yùn)必須依賴淋巴管的轉(zhuǎn)運(yùn)；②淋巴循環(huán)為給藥后不通過肝臟的轉(zhuǎn)途徑之一，從而避免受肝臟的肛謝破壞，故有其重要性；③當(dāng)傳染病、炎癥、癌轉(zhuǎn)移等使淋巴系統(tǒng)或其外圍產(chǎn)生病灶時(shí)，必須讓藥物向淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)。（五）血腦屏障 許多注射給藥后，可迅速進(jìn)入全身各個(gè)組織器官，卻常常因血腦屏障難以向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)。二、藥物的代謝（一）藥物代謝與藥效 藥物體內(nèi)的代謝改變了藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)，影響體內(nèi)藥理活性成分的濃度和持續(xù)時(shí)間。（四）藥物代謝反應(yīng)類型藥物代謝常分二個(gè)階段進(jìn)行。各種藥物的代謝方式不同，有的只需要經(jīng)受一種類型的化學(xué)變化，多數(shù)藥物要經(jīng)受二個(gè)階段的反應(yīng)。（六）影響藥物代謝的因素1．給藥途徑與給藥劑量對(duì)代謝的影響；2．酶促及酶抑作用；3．影響藥物代謝的生理因素：①性別；②年齡；③個(gè)體；④疾??；⑤飲食。2）調(diào)節(jié)體內(nèi)水分及平衡滲透壓 腎臟能適應(yīng)人體進(jìn)食、飲水和代謝產(chǎn)生的水的變化，以及由皮膚、胃腸管、呼吸道排出水分的變化，而推出不同濃度和不同量的尿液，以維持體內(nèi)水分及滲透壓的平衡。腎臟的排泄是腎單位的濾過、重吸收和分泌的綜合結(jié)果，即腎排泄率=濾過率+分泌率重吸收率 腎小球的濾過：藥物以膜孔擴(kuò)散方式濾過，濾過率較高 腎小管的分泌：分泌有機(jī)酸類如磺酸類、青霉素類等等，屬于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過程。4）藥物代謝的影響：代謝后藥物的水溶新年感增加，導(dǎo)致腎小管的重吸收下降。（三）其他途徑排泄唾液、汗腺、眼淚、呼出氣和腸道排泄等等途徑。（二）膽汁排泄某些藥物或代謝物經(jīng)膽汁進(jìn)入十二指腸，然后在小腸重吸收返回肝臟，形成肝臟循環(huán)。影響腎排泄的因素1）藥物的血漿蛋白結(jié)合：藥物與血漿蛋白結(jié)合率高，則腎排泄率下降。當(dāng)酸性物或堿性物任何一種在血液中增多時(shí)，就會(huì)通過腎臟把多余部分排出去以調(diào)節(jié)和維持體內(nèi)的酸堿平衡。途徑有腎排泄、膽汁排泄以及唾液、乳汁和呼吸道排泄等（一）腎臟排泄腎的生理腎臟的生理作用主要有以下方面：1）排泄含氮的代謝產(chǎn)物 腎臟能將血液中的蛋白質(zhì)代謝廢物不斷清除，使血漿中的非蛋白氮（含尿素、尿酸、肌酸、甩酸酐、氨等）的含量有一相對(duì)的
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