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藥物合成反應(yīng)—第七章還原反應(yīng)(文件)

 

【正文】 黃 鳴 龍催 化 劑Clemmensen反應(yīng) : Clemmensen反應(yīng)是在酸性條件下,用鋅汞齊或鋅粉還原醛基、酮基為甲基或亞甲基的反應(yīng)稱(chēng) 1 :鋅汞齊是將鋅粉或鋅粒用 5%~10%的二氯化汞水溶液處理后制得。 2 案例分析 案例: 抗癌藥苯丁酸氮芥中間體的制備: H 2 N N H 2 / H 2 O / K O H1 4 0 1 6 0 1 hCOC H 2 C H 2 C O O H ,C H 3 C O N H~( 8 5 % )C H 3 C O N H C H 2 C H 2 C O O HC H 2分析: 烏爾夫 凱惜鈉 黃鳴龍反應(yīng)應(yīng)用于本反應(yīng),適用于對(duì)酸敏感的吡啶、四氫呋喃衍生物,對(duì)于甾族羰基化合物及難溶的大分子羰基化合物尤為合適。只還原羰基,還不影響其它基團(tuán)。 R 39。39。 1 O HO HC 6 H 5 C H C H C 6 H 5H 2 OO S i ( C H 3 ) 3O S i ( C H 3 ) 3C 6 H 5 C H C H C 6 H 5( C H 3 ) 2 S i C l / M g2 C 6 H 5 C H O ( 9 0 %
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