第三十六章氨基糖苷類及多黏菌素類(文件)
【正文】 合 D. 阻礙終止因子與核蛋白體 A位結(jié)合，抑制肽鏈釋放 E. 增加胞漿膜通透性 27. 對銅綠假單胞菌敏感的氨基糖苷類藥物是 A. 卡那霉素 B. 奈替米星 C. 慶大霉素 D. 阿米卡星 E. 妥布霉素 答案 35 X型題 28. 氨基糖苷類抗生素的共同藥動學(xué)特點是 A. 口服難吸收 B. 主要分布于細胞外液 C. 內(nèi)耳外淋巴液濃度與用藥量成正比 D. 腎臟皮質(zhì)濃度高 E. 90%以原形由腎小球過濾排出 29. 氨基糖苷類抗生素耳毒性敘述正確的是 A. 可引起耳蝸神經(jīng)和前庭功能的損傷 B. 鏈霉素的發(fā)生率最高 C. 原因是內(nèi)耳外淋巴液中藥物蓄積 D. 與萬古霉素、呋塞米等合用可加重耳毒性 E. 先影響低頻部分，再波及高頻聽力 答案 36 X型題 30. 慶大霉素的作用正確的是 A. 口服作腸道殺菌 B. 抗菌譜廣，對革蘭陰性菌和陽性菌均有殺滅作用 C. 對銅綠假單胞菌有效 D. 可用于治療結(jié)核病 E. 嚴重的革蘭陰性桿菌感染引起的敗血癥、肺炎等可作為首選藥。 6 （ 一 ） 抗菌作用和機制 3. 作用機制 （ mechanism of action） 通過離子吸附作用附著于細菌表面造成胞膜缺損 ， 通透性增加 ， 胞內(nèi)重要物質(zhì)外漏 細菌死亡； 抑制細菌核糖體循環(huán)中的多個環(huán)節(jié) 抑制蛋白質(zhì)的合成 殺菌； 刺激菌體產(chǎn)生致死量的羥自由基 ， 誘發(fā)細菌死亡的級聯(lián)反應(yīng) 細菌死亡； 一、氨基糖苷類抗生素的共性 7 8 抑制蛋白質(zhì)合成環(huán)節(jié) 1） 抑制 30S和 70S始動復(fù)合物形成 抑制蛋白質(zhì)合成始動階段 2） 與 30S亞基上的靶蛋白結(jié)合 ， 錯譯密碼 ， 誘導(dǎo)錯誤匹配 合成異常 、 無功能的蛋白質(zhì) 3） 阻止終止密碼子與核蛋白體結(jié)合 已合成 肽鏈不能釋放 4） 阻止 70S核糖體解離 核糖體耗竭 一、氨基糖苷類抗生素的共性 9 （ 二 ） 耐藥性 （ bacterial resistance） 產(chǎn)生鈍化酶 乙酰轉(zhuǎn)移酶 、 磷酸轉(zhuǎn)移酶 、 核苷轉(zhuǎn)移酶 細胞膜通透性改變或細胞內(nèi)轉(zhuǎn)運功能的異常 修飾抗生素靶位蛋白 一、氨基糖苷類抗生素的共性 10 （ 三 ） 體內(nèi)過程 （ ADME process） 吸收： 極性大 ， 口服難吸收 ， 多采用肌內(nèi)注射給藥 分布 ： 血漿蛋白結(jié)合率低 （ 鏈霉素除外 ） ， 主要分布于細胞外液 ， 胞內(nèi)濃度較低 ， 不能透過血腦屏障 ，在腎皮質(zhì) ， 內(nèi)耳內(nèi) 、 外淋巴液有高濃度蓄積 消除： 原形經(jīng)腎排泄 ， 尿中濃度很高 ， 腎功能不全時應(yīng)注意調(diào)整劑量及給藥間隔 一、氨基糖苷類抗生素的共性 11 （ 四 ） 臨床應(yīng)用 （ therapeutic uses） 敏感需氧革蘭陰性桿菌所致的全身感染 嚴重感染需與 β 內(nèi)酰胺類和氟喹諾酮類 聯(lián)合用藥治療革蘭陽性菌感染 結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌感染 一、氨基糖苷類抗生素的共性 12 （ 五 ） 不良反應(yīng) （ adverse reaction） 耳毒性 前庭功能損害： 眩暈 、 惡心 、 嘔吐 、 眼球震顫 新霉素 （ 少用 ） ＞卡那霉素＞鏈霉素＞西索米星＞慶大霉素＞妥布霉素＞奈替米星 耳蝸聽神經(jīng)損害： 耳鳴 ， 聽力減退 ， 永久性耳聾
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