【正文】 能清除本品在肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關(guān)節(jié)腔液中均可達(dá)到有效治療濃度，在腹水和痰液中濃度較低。(Cmax)，為 ；劑量加倍，血藥濃度亦倍增。藥理毒理本品是耐酸和耐青霉素酶青霉素。 ；氨基糖苷類(lèi)抗生素在亞抑菌濃度時(shí)一般可增強(qiáng)本品對(duì)糞腸球菌的體外殺菌作用 ，遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時(shí)高。 ，可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳 ，在使用本品前應(yīng)進(jìn)行暗視野檢查，并至少在4 個(gè)月內(nèi)，每月接受血清試驗(yàn)一次。 。 、血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過(guò)性升高、白細(xì)胞減少、血小板減少、神經(jīng)毒性和腎毒性等小兒 按體重，~，每4小時(shí)1次；~14 mg/kg，每6 小時(shí)1次；或一次5~ mg/kg，每8小時(shí)1次肺炎球菌感染：一次250～500mg，每6小時(shí)1次，療程至退熱后至少2 日。適應(yīng)癥本品適用于青霉素敏感菌株所致的輕、中度感染，包括鏈球菌所致的扁桃體炎、咽喉炎、猩紅熱、丹毒等；肺炎球菌所致的支氣管炎、肺炎、中耳炎、鼻竇炎及敏感葡萄球菌所致的皮膚軟組織感染等。食物可減少本品的吸收。對(duì)產(chǎn)青霉素酶的菌株無(wú)抗菌作用。藥理毒理本品為青霉素類(lèi)抗生素。 4．青霉素靜脈輸液中加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬(wàn)古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素 B族、維生素C族等后將出現(xiàn)渾濁。藥物相互作用1．氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類(lèi)、磺胺類(lèi)可干擾本品的活性，故本品不宜與這些藥物合用。 (3)本品可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高 2．對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類(lèi)藥物、青霉胺過(guò)敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病患者應(yīng)慎用本品。 5．應(yīng)用大劑量青霉素鈉可因攝入大量鈉鹽而導(dǎo)致心力衰竭 2．毒性反應(yīng)：少見(jiàn)，但靜脈滴注大劑量本品或鞘內(nèi)給藥時(shí)，可因腦脊液藥物濃度過(guò)高導(dǎo)致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴(yán)重精神癥狀等（青霉素腦?。?5．腎功能減退者：輕、中度腎功能損害者使用常規(guī)劑量不需減量，嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)延長(zhǎng)給藥間隔或調(diào)整劑量。 1．成人：肌內(nèi)注射，一日80萬(wàn)～200萬(wàn)單位，分3～4 次給藥；靜脈滴注：一日200萬(wàn)～2000萬(wàn)單位，分2～4次給藥。 8．李斯特菌感染。 4．奮森咽峽炎。 10．青霉素與氨基糖苷類(lèi)藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。 6．梅毒（包括先天性梅毒）。 2．肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。由于青霉素在被腸道細(xì)菌所產(chǎn)青霉素酶破壞，糞便中不含或僅含少量青霉素。本品約19%在肝內(nèi)代謝。乳汁中可含有少量青霉素，其濃度為血藥濃度的5%～20%。本品不易透入眼、骨組織、無(wú)血供區(qū)域和膿腔中，易透入有炎癥的組織。成人每2小時(shí)靜脈注射本品200萬(wàn)單位或每3小時(shí)注射300萬(wàn)單位。本品對(duì)梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產(chǎn)黑色素?cái)M桿菌等具良好抗菌作用，對(duì)脆弱擬桿菌的抗菌作用差。英文名 BENZYLPENICILLIN SODIUM FOR INJECTION藥理毒理青霉素對(duì)溶血性鏈球菌等鏈球菌屬，肺炎鏈球菌和不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。青霉素通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用于5分鐘內(nèi)靜脈注射500萬(wàn)單位(3g)青霉素，給藥后5分鐘和10分鐘的平均血藥濃度為400mg/L和273mg/L，1小時(shí)即降至45mg/L。青霉素可通過(guò)胎盤(pán)，除在妊娠頭3個(gè)月羊水中青霉素濃度較低外，一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品血漿蛋白結(jié)合率為45%～65%。腎功能正常情況下，約75%的給藥量于6小時(shí)內(nèi)自腎臟排出。血液透析可清除本品，而腹膜透析則不能 3．不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。 7．鉤端螺旋體病。青霉素亦可用于治療： 1．流行性腦脊髓膜炎。 5．萊姆病。 9．除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。 2．小兒：肌內(nèi)注射，每12小時(shí)給藥1次；靜脈滴注：每日按體重5萬(wàn)～20萬(wàn)/kg，分2～ 4次給藥。當(dāng)內(nèi)生肌酐清除率為10～50ml/分時(shí)，給藥間期自8小時(shí)延長(zhǎng)至8～12小時(shí)或給藥間期不變、劑量減少25%；內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/分時(shí)，給藥間期延長(zhǎng)至12～18小時(shí)或每次劑量減至正常劑量的25%～50%而給藥間期不變。此種反應(yīng)多見(jiàn)于嬰兒、老年人和腎功能不全患者。禁忌癥有青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用 3．青霉素水溶液在室溫不穩(wěn)定，20單位/ml青霉素溶液30℃放置24小時(shí)效價(jià)下降56%，青霉烯酸含量增加200 倍，因此應(yīng)用本品須新鮮配制。孕婦及哺乳期婦女用藥動(dòng)物生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品引起胎兒損害。 2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青霉素的腎小管分泌而延長(zhǎng)本品的血清半衰期。 5．本品與氨基糖苷類(lèi)抗生素同瓶滴注可導(dǎo)致兩者抗菌活性降低,因此不能置同一容器內(nèi)給藥抗菌譜與青霉素相同。本品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，使細(xì)菌迅速破裂溶解蛋白結(jié)合率約80%。本品也可用于螺旋體感染和作為風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)和感染性心內(nèi)膜炎的預(yù)防用藥葡萄球菌感染、螺旋體感染（奮森咽峽炎）：一次250~500mg，每6～8 小時(shí)1次。不良反應(yīng)、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應(yīng)及黑毛舌。禁忌癥青霉素皮試陽(yáng)性反應(yīng)者、對(duì)本品及其他青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏者及傳染性單核細(xì)胞增多癥患者禁用若有過(guò)敏反應(yīng)產(chǎn)生，則應(yīng)立即停用本品，并采取相應(yīng)措施。 ，應(yīng)定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能和檢測(cè)血清鉀或鈉。藥物相互作用、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄，因而使本品的血藥濃度升高，血消除半衰期（t1/2β）延長(zhǎng)，毒性也可能增加。 ，因此可降低口服避孕藥的效果。藥物過(guò)量本品過(guò)量的處理以對(duì)癥治療和支持療法為主，血液透析可加速本品的排泄◆注射用苯唑西林鈉說(shuō)明書(shū)：苯唑西林對(duì)產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性，對(duì)各種鏈球菌及不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性則遜于青霉素G。靜脈滴注苯唑西林 ，2小時(shí)后為 。苯唑西林難以透過(guò)正常血腦屏障，可透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi)，亦有少量分泌至乳汁。適應(yīng)癥本品僅適用于治療產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染，包括敗血癥、心內(nèi)膜炎、肺炎和皮膚、軟組織感染等。小兒體重40kg以下者，～ 25mg/kg，體重超過(guò)40kg者予以成人劑量。 2．靜脈使用本品偶可產(chǎn)生惡心、嘔吐和血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。注意事項(xiàng)1．應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢(xún)問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳 3．阿司匹林、磺胺藥可抑制本品對(duì)血清蛋白的結(jié)合，提高本品的游離血藥濃度藥理毒理阿莫西林為青霉素類(lèi)抗生素，對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽(yáng)性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門(mén)菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株及幽門(mén)螺桿菌具有良好的抗菌活性。本品在多數(shù)組織和體液中分布良好。本品血消除半衰期(t1/2?) 小時(shí)，60%以上以原型藥自尿中排出，約24%藥物在肝內(nèi)代謝，尚有少量經(jīng)膽道排泄。 1．溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。 5．本品尚可用于治療傷寒及鉤端螺旋體病腎功能?chē)?yán)重?fù)p害患者需調(diào)整給藥劑量，其中內(nèi)生肌酐清除率為10～30ml/～；內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/～。 3．貧血、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多等。禁忌癥青霉素過(guò)敏及青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用 2．傳染性單核細(xì)胞增多癥患者應(yīng)用本品易發(fā)生皮疹，應(yīng)避免使用。孕婦及哺乳期婦女用藥動(dòng)物生殖試驗(yàn)顯示，10倍于人類(lèi)劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。藥物過(guò)量在一項(xiàng)51名兒童患者參與的前瞻性研究提示，阿莫西林給藥劑量不超過(guò)250mg/Kg時(shí)不引起顯著臨床癥狀。對(duì)產(chǎn)生青霉素酶的金黃色葡萄菌無(wú)作用。) 小時(shí)，血藥濃度峰值(Cmax)約為(177。本品主要通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌以原形自尿中排出，8小時(shí)尿中排泄可達(dá)50%～70%，另有20%以青霉噻唑酸自尿中排泄?？诜?～1g，一日3～4次；小兒每日按體重50～100mg/kg，分3～ 4次服用。偶可出現(xiàn)皮疹、斑疹、紫癜等，應(yīng)立即停藥 。阿莫西林為廣譜青霉素類(lèi)抗生素，克拉維酸鉀本身只有微弱的抗菌活性，但具有強(qiáng)大的廣譜β內(nèi)酰胺酶抑制作用，兩者合用，可保護(hù)阿莫西林免遭β內(nèi)酰胺酶水解。藥代動(dòng)力學(xué)本品對(duì)胃酸穩(wěn)定，口服吸收良好，食物對(duì)本品的吸收無(wú)明顯影響。克拉維酸的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)與單用時(shí)相同，正常人口服克拉維酸125g后1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度（Cmax）， mg/L。適應(yīng)癥本品適用于敏感菌引起的各種感染，如： 1．上呼吸道感染：鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎等。 5．其他感染：中耳炎、骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和手術(shù)后感染等未經(jīng)重新檢查，連續(xù)治療期不超過(guò)14日 4．偶見(jiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、嗜酸性粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞降低及念珠菌或耐藥菌引起的二重感染 3．本品與其他青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)藥物之間有交叉過(guò)敏性。 6．對(duì)懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應(yīng)進(jìn)行暗視野檢查，并至少在4 個(gè)月內(nèi)，每月接受血清試驗(yàn)一次。孕婦及哺乳期婦女用藥1．本品可通過(guò)胎盤(pán)，臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4～1/3，故孕婦禁用。 3．本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。 7．本品可加強(qiáng)華法林的作用。藥理毒理本品為半合成青霉素類(lèi)抗生素，對(duì)銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬以及對(duì)青霉素敏感的革蘭陽(yáng)性球菌均有抑菌作用，大劑量有殺菌作用。本品與慶大霉素、卡那霉素等氨基糖苷類(lèi)抗生素聯(lián)合應(yīng)用有顯著協(xié)同作用本品到達(dá)腦脊液的滲透率為17%～25%，蛋白結(jié)合率為42%，尿排泄率為50%～55%，膽汁消除率變化較大，%～25%（與患者肝功能有關(guān)）。小兒膿胸，在靜脈滴注100mg/kg后，(g/ml，而且持續(xù)時(shí)間很長(zhǎng)。肌內(nèi)注射臨用前加滅菌注射用水溶解，靜脈注射通常加入5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。少數(shù)病例可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高及嗜酸性粒細(xì)胞一過(guò)性增多。注意事項(xiàng)1．用藥前須做青霉素皮膚試驗(yàn)，陽(yáng)性者禁用。 4．下列情況應(yīng)慎用：有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者。藥物相互作用1．氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類(lèi)等抗生素和磺胺藥等抑菌劑可干擾本品的殺菌活性，不宜與本品合用，尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴(yán)重感染時(shí)。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。 7．與氨基糖苷類(lèi)抗生素合用有協(xié)同作用，但混合后，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此兩藥不能置同一容器內(nèi)給藥◆注射用哌拉西林鈉說(shuō)明書(shū)：本品對(duì)腸球菌屬、A組、B組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。(Cmax)，6小時(shí)血藥濃度為 。正常腎功能者哌拉西林血消除半衰期(t1/2?)～ 小時(shí)，～，在肝內(nèi)不代謝。很少量藥物經(jīng)乳汁排出。哌拉西林與氨基糖苷類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用亦可用于有粒細(xì)胞減少癥免疫缺陷病人的感染嬰幼兒和12歲以下兒童的劑量為每日按體重100～ 200mg/kg。 2．局部癥狀：局部注射部位疼痛、血栓性靜脈炎等。 6．腎功能減退者應(yīng)用大劑量時(shí)，因腦脊液濃度增高，出現(xiàn)青霉素腦病，故此時(shí)應(yīng)按腎功能進(jìn)行劑量調(diào)整。 2．對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類(lèi)藥物；對(duì)頭孢菌素類(lèi)、頭霉素類(lèi)、灰黃霉素或青霉胺過(guò)敏者，對(duì)本品也可能過(guò)敏。 6．本品不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴 2．本品與頭孢西丁合用，因后者可誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生?內(nèi)酰胺酶而對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷菌屬、變形桿菌屬和腸桿菌屬出現(xiàn)拮抗作用。血液透析可清除哌拉西林◆注射用呋布西林鈉說(shuō)明書(shū)：對(duì)鏈球菌屬、肺炎鏈球菌、部分腸球菌屬和不產(chǎn)青霉素酶金葡菌等革蘭陽(yáng)性細(xì)菌也有較好的抗菌作用。呋布西林的血清蛋白結(jié)合率為90%不良反應(yīng)1．青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏反應(yīng)較常見(jiàn)，包括皮疹、藥物熱等；過(guò)敏性休克偶見(jiàn)，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵?，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。注意事項(xiàng)使用本品前需詳細(xì)詢(xún)問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)，呈陽(yáng)性反應(yīng)者禁用◆注射用頭孢替唑鈉說(shuō)明書(shū)：對(duì)某些革蘭陰性菌呈中度敏感，如大腸桿菌、克雷白菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬、奇異變形桿菌等。本品主要在肝臟代謝，給藥量的80%以上由尿排泄。用法用量1．成人∶～4g，分1～2次靜脈給藥或肌內(nèi)注射。3．肌內(nèi)注射∶%鹽酸利多卡因注射液。不良反應(yīng)（1）休克∶極少有休克發(fā)生，要進(jìn)行嚴(yán)密觀(guān)察。（4）血液∶罕見(jiàn)粒細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血小板減少等，當(dāng)發(fā)現(xiàn)有上述異常時(shí)，應(yīng)停止用藥。（7）呼吸系統(tǒng)∶罕見(jiàn)PIE綜合性的間質(zhì)性肺炎，表現(xiàn)為發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線(xiàn)異常、嗜酸性粒細(xì)胞增多，當(dāng)出現(xiàn)上述癥狀時(shí)應(yīng)立即停止用藥，并給予相應(yīng)治療。注意事項(xiàng)1．有下列情況的患者要慎用本品∶（1）對(duì)青霉素類(lèi)有過(guò)敏史者。2．為防止耐藥菌的產(chǎn)生，用藥前應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌的敏感性試驗(yàn)，在能達(dá)到治療效果的前提下，治療時(shí)間應(yīng)盡量短。5．靜脈內(nèi)大量注射，偶爾可引起血管注射部位疼痛、血栓性靜脈炎，故要注意調(diào)整注射部位和注射方法。8．對(duì)診斷的干擾：（1）應(yīng)注意，在檢測(cè)尿糖時(shí)，除試紙法外，用Benedict試劑、Fehling試劑及Clinitest試劑檢驗(yàn)?zāi)蛱菚r(shí)，曾出現(xiàn)過(guò)假陽(yáng)性現(xiàn)象。（2）本品與下列藥物有配伍禁忌∶鹽酸金霉素、氨茶堿、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明等抗組胺藥、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、維生素B族、維生素C等。對(duì)產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和表皮葡萄球菌的活性與頭孢羥氨芐相同，對(duì)不產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用較頭孢羥氨芐強(qiáng)2～4倍。吲哚陽(yáng)性變形桿菌、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬和銅綠假單胞菌均對(duì)本品耐藥。本品在中耳膿液中可達(dá)到足夠的濃度；在唾液和淚液中濃度高。血液透析能清除部分本品嚴(yán)重感染患者劑量可加倍，但一日總量不超過(guò)4g 。 2．血清病樣反應(yīng)較其他抗生素多見(jiàn)，小兒尤其常見(jiàn)，典型癥狀包括皮膚反應(yīng)和關(guān)節(jié)痛。注意事項(xiàng)1．本品與青霉素類(lèi)或頭霉素（cephamycin）有交叉過(guò)敏反應(yīng)，因此對(duì)青霉素類(lèi)、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素過(guò)敏者慎用。 5．對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性；硫酸銅尿糖試驗(yàn)可呈假陽(yáng)性，但葡萄糖酶試驗(yàn)法不受影響；