【正文】 胞色素 P450系統(tǒng)代謝，24小時(shí)內(nèi)由腎臟完全排泄。 人類對(duì)過(guò)敏性疾病的認(rèn)識(shí)（ 2） 2022年 3月 14日 ? 1982年 : Bengt I Sameulsson因確定 “ 白三烯就是過(guò)敏反應(yīng)慢反應(yīng)物質(zhì) ” 而獲諾貝爾醫(yī)學(xué) /生理學(xué)獎(jiǎng) 。 ? 人們對(duì)白三烯作為過(guò)敏和炎癥介質(zhì)的重要性大大加深！ 2022年 3月 14日 1. 抗組胺藥 第一節(jié) 內(nèi)用藥物治療 組胺受體的分類 H1受體（ H1R） ： 主要分布于皮膚、粘膜、血管及腦組織 H2受體（ H2R） ： 主要分布于消化道分泌腺 H3受體（ H3R） ： 主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的組胺能神經(jīng)末梢 的突觸前部和周?chē)窠?jīng)組織， 參與神經(jīng)沖動(dòng)傳遞和 HA合成、釋放的負(fù)反饋調(diào)節(jié) 2022年 3月 14日 ? 毛細(xì)血管擴(kuò)張 ? 血管通透性增高 ? 平滑肌收縮 ? 呼吸道腺體分泌增加 ? 血壓下降 組胺的作用 2022年 3月 14日 H1受體拮抗劑 H1受體拮抗劑大都有與組胺相同的乙基胺結(jié)構(gòu)，即 CH2CH2N，能與組胺爭(zhēng)奪受體，消除組胺引起的毛細(xì)血管擴(kuò)張、血管通透性增高、平滑肌收縮、呼吸道分泌增加、血壓下降等作用。 2022年 3月 14日 口服吸收很快 ， 多在肝臟內(nèi)代謝 。H2受體拮抗劑口服后大部分為小腸吸收，1～ ，半衰期約 2小時(shí)， 2/3以原形從尿中排泄。 癥狀明顯改善后可較快減量至停用 。 治療需足量 、 早期 、 持續(xù)給藥 ， 控制病情后需緩慢減量 ， 每 5～ 7日減量一次 ， 病情穩(wěn)定后需應(yīng)用維持劑量 ， 為減少皮質(zhì)類固醇激素的副作用 ， 每日晨 8時(shí)頓服 ， 或二日總量隔日晨 8時(shí)服 。 2022年 3月 14日 （ 5）皮損內(nèi)注射 用于斑禿、扁平苔蘚、瘢痕疙瘩、囊腫性痤瘡、結(jié)節(jié)性癢疹、盤(pán)狀紅斑狼瘡等。 使用本類藥品前需詢問(wèn)有無(wú)青霉素過(guò)敏史 ，做好皮膚試驗(yàn) ， 以防過(guò)敏性休克等嚴(yán)重反應(yīng) 。 2022年 3月 14日 四環(huán)素類 主要用于痤瘡 ， 對(duì)衣原體 、 支原體 、淋球菌感染也有效 。 2022年 3月 14日 喹諾酮類 對(duì) G+和 G菌、支原體、衣原體有效，用以治療膿皮病、支原體或衣原體感染。 2022年 3月 14日 （ 四 ） 抗病毒藥 阿昔洛韋 [適應(yīng)證 ] 單純皰疹 、 帶狀皰疹 、 生殖器皰疹等 。 2022年 3月 14日 萬(wàn)乃洛韋 口服吸收快 ， 在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化成阿昔洛韋 ， 血濃度較口服阿昔洛韋高 3～ 5倍 ， 提高了生物利用度 。 2022年 3月 14日 泛昔洛韋 為新的廣譜抗病毒藥 ， 口服吸收良好 ， 組織中濃度高 ， 生物利用度高 ， 半衰期長(zhǎng) 。 2022年 3月 14日 （ 五 ） 抗真菌藥物 灰黃霉素是一種窄譜抗真菌藥物 。 該藥對(duì)多種深部真菌如隱球菌 、 念珠菌 、組織胞漿菌 、 著色真菌 、 球孢子菌 、 申克孢子絲菌等有強(qiáng)抑制作用 ， 但對(duì)皮膚癬菌抑制效力差 ， 因此不用于淺部真菌病的治療 。 有輕微胃腸道反應(yīng) 。 腎功能不良者慎用 ， 孕婦忌用 。 有惡心 、 眩暈 ， 偶有轉(zhuǎn)氨酶升高 。 用于孢子絲菌病 、 隱球菌病 、念珠菌病 、 著色真菌病和淺部真菌病等 。 少數(shù)患者可引起胃腸反應(yīng) 、 皮疹 、肝功能異常 、 低鉀 、 白細(xì)胞減少等副作用 。 2022年 3月 14日 碘化鉀 治療孢子絲菌病的首選藥物。 對(duì)囊腫性痤瘡 、 掌跖角化病等有良好效果 。 該類藥物副作用比第一代維 A酸輕 ， 但可引起血脂增高 、致畸作用 ， 其他副作用同第一代維 A酸 。 這類藥物毒副作用大 ， 有胃腸道反應(yīng) 、 誘發(fā)感染和腫瘤 、 抑制造血系統(tǒng) 、 骨髓功能 、肝損害 、 不育和致畸等 ， 故應(yīng)慎重選用 ，定期檢查血象和肝功能等 。 適用于天皰瘡 、 大皰性類天皰瘡 、 紅斑狼瘡 、皮肌炎等 。 2022年 3月 14日 環(huán)孢素又稱環(huán)孢素 A 是一種選擇性作用于 T淋巴細(xì)胞的免疫抑制劑 ， 主要用于器官移植 ， 目前也用于自身免疫性疾病等的治療 。 2022年 3月 14日 他克莫司 屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，其免疫抑制作用的機(jī)制似環(huán)孢素，效力為后者的10～ 100倍。 2022年 3月 14日 ? 外用藥物是皮膚病治療的主要手段，皮損局部用藥時(shí)藥物濃度高、系統(tǒng)吸收少、具有療效高和不良反應(yīng)少的特點(diǎn)。 2022年 3月 14日 經(jīng)皮吸收的影響因素 ? 角質(zhì)層 ? 藥物的理化性質(zhì)及作用方式 ? 其他 2022年 3月 14日 經(jīng)皮吸收的影響因素 ? 角質(zhì)層 （ 1）年齡 （ 2）皮損部位：不同部位經(jīng)皮吸收能力有很大區(qū)別 不同部位的皮膚對(duì) %氫化可的松的吸收系數(shù) 前臂 1 足跖 頭皮 3 前額 6 臉頰 13 陰囊 42 2022年 3月 14日 經(jīng)皮吸收的影響因素 —— 角質(zhì)層 （ 3）水合程度：角質(zhì)層正常含有15%~20%的水分，增加含水量可提高藥物經(jīng)皮吸收 （ 4）損傷及病變：如病變破壞角質(zhì)層正常結(jié)構(gòu)，藥物經(jīng)皮吸收亦增加 2022年 3月 14日 經(jīng)皮吸收的影響因素 — 藥物的理化性質(zhì)及作用方式 ? 藥物的極性： –同時(shí)具有親水性和較好親脂性的藥物則具有較好的通過(guò)及經(jīng)皮吸收的能力 ? 電解度 ? 藥物濃度 ? 經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑：如氮酮 2022年 3月 14日 經(jīng)皮吸收的影響因素 — 藥物的理化性質(zhì)及作用方式 ? 基質(zhì)（藥物載體賦形劑） – 藥物必須溶解于基質(zhì)，才能很好地經(jīng)皮吸收 ? 用藥方式： – 覆蓋與封包，用藥部位被紗布等覆蓋，可增加經(jīng)皮吸收。 2022年 3月 14日 （ 一 ） 外用藥物的性能 清潔劑 用于清除皮損部位的滲出物 、 鱗屑 、痂和殘留藥物 。 常用的有滑石粉 、 氧化鋅粉 、 爐甘石 、 淀粉 、 植物油等 。 各種焦油制劑 ， 如煤焦油 、 糠餾油等 ， 雖是角質(zhì)促成劑 ， 但也有止癢作用 。 常用的有：唑類如 2%～ 3%克霉唑 、 1%益康唑 、2%咪康唑 、 2%酮康唑和 1%聯(lián)苯芐唑；丙烯胺類如 1%特比萘芬；多烯類如制霉菌素 、 二性霉素 B；合成藥如 10%十一烯酸 ，5%～ 10%水楊酸 、 6%～ 12%苯甲酸 、 10%～30%冰醋酸 、 %硫化硒 、 5%～ 10%硫磺等 。 常用有 5%～ 10%硫磺 、 1%γ ～ 662%甲硝唑 、 25%苯甲酸芐酯 、 50%百部酊 、5%過(guò)氧化苯甲酰等 。 使過(guò)度角化的角質(zhì)層細(xì)胞松解脫落 。 2022年 3月 14日 1 腐蝕劑 能破壞和去除增生的肉芽組織或贅生物 。 用于多形性日光疹 、 紅斑狼瘡 、 光毒性藥疹 、 日光性蕁麻疹 。按其作用可分低 、 中 、 強(qiáng) 、 特強(qiáng)效四類 。 2022年 3月 14日 溶液 組成：水 +水溶性藥物 作用：吸潮 、 散熱 、 消炎及清潔等 。 適應(yīng)證：急性皮炎而無(wú)滲液或膿液者 ， 毛發(fā)部位不宜用 。 +藥