作用于血液及造血器官的藥物牡丹江醫(yī)學院藥理付惠(已修改)
2025-06-07 02:44 本頁面
【正文】 作用于血液及造血器官的藥物 牡丹江醫(yī)學院藥理 付惠 作用于血液及造血器官的藥物 一、 抗凝血藥 凝血過程 內(nèi)源性凝血系統(tǒng) 外源性凝血系統(tǒng) 凝血因子： 12個，前激肽釋放酶（ PreK），激肽釋放酶（ Ka），高分子量激肽原（ HMWK），血小板磷脂（ PL或 PF3） 肝素 heparin 〔 來源和化學 〕 存在于肥大細胞、血漿及血管內(nèi)皮細胞中，呈強酸性，帶有大量陰電荷，與其抗凝作用有關(guān)。 分子量 5～ 30kDa，平均約 12kDa。 〔 體內(nèi)過程 〕 高極性大分子，不易通過生物膜，口服不吸收，靜脈給藥。均勻分布于血漿、白細胞，能進入胎盤、乳汁。 〔 藥理作用 〕 體內(nèi)、體外均有抗凝作用， 延長凝血時間。尚抑制血小板聚集。 肝素的生物活性依賴于 ATⅢ ， ATⅢ 與凝血酶、因子 Ⅹ a、 Ⅸ a、 Ⅺ a、 Ⅻ a、 Ka 及纖維蛋白溶酶緩慢結(jié)合，形成穩(wěn)定的復 合物，抑制其活性。肝素與 ATⅢ 結(jié)合后， 使其構(gòu)形改變，活性部位充分暴露，與上 述凝血因子的反應(yīng)速度提高 1000倍。 肝素通過 ATⅢ 滅 活因子 Ⅱ 、 Ⅸa Ⅹa 時，必須同時與 ATⅢ 及因子結(jié)合； 低分子量肝素滅活 Ⅹa 時，只需與 ATⅢ 結(jié) 合即可。 釋放脂蛋白酶到血液中，分解甘油三酯，加速乳靡微粒和 VLDL分解，提高 HDL。 抑制白細胞游走、粘附、趨化。 〔 體內(nèi)過程 〕 高極性大分子，不易通過生物膜。給藥途徑：靜脈注射。 t1/2隨劑量增加而延長。 〔 應(yīng)用 〕 ； 、腦梗、心血管手術(shù)及外周靜脈術(shù)后血栓的防治； DIC（彌散性血管內(nèi)凝血） 肝素主要用于抑制凝血酶、抑制難溶性纖維蛋白的形成，對已經(jīng)形成的血栓無效； 心導管手術(shù)，血液透析等。 〔 不良反應(yīng) 〕 老年婦女、腎衰者易發(fā)生； 嚴重出血的 特效解救藥： 魚精蛋白 。 ，短期脫發(fā)， 偶有過敏。 、肝腎功能低下、高血 壓者。 低分子量肝素 LMWH lowmolecularweight heparins 分子量低于 。 作用特性 ： 選擇性對抗凝血因子 Ⅹ a活性，對其他因子影響小。 與 肝素 比較， 不同處 ： 1)抗凝血因子 Ⅹ a活性 /抗凝血活性＝ ～ 4，肝素為 1，故 LMWH出血的不良反應(yīng)小。 2)抗 Ⅹ a活性的 t1/2
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