青霉素類ppt課件(已修改)
2025-05-19 08:06 本頁面
【正文】 β 內酰胺類抗生素 重慶醫(yī)科大學藥理教研室 萬敬員 βLactam antibiotics are useful and frequently prescribed antibiotics that share a mon structure and mechanism of action— inhibition of synthesis of the bacterial peptidoglycan cell wall. C NH CH CH COO C N CHCH3CH3C OOHSS it e of p en ici ll in ase act io n .Break ag e of t h e ? l act a m ri n g.ST R U C T U RE O F PE N I CILL I Nsubstituents R ? Nucleus 6aminopenicillanic acid(6APA) 6氨基青霉烷酸 A B 分 類 ?青霉素類 Penicillins ： 天然青霉素、半合成青霉素 ?頭孢菌素類 Cephalosporins ： 一、二、三、四代 ?非典型的 β 內酰胺類 OtherβLactam Antibiotics: 頭霉素類 氧頭孢烯類 碳青霉烯類 單環(huán) β 內酰胺類 β 內酰胺酶抑制藥 抗菌作用機制 抗菌機制 ?作用靶點： 黏肽合成酶 —— 青霉素結合蛋白（ PBPs） ?PBPs分類： PBP1， PBP2， PBP3,PBP4 與細菌形態(tài)和功能相關，維持 細菌生命必需 抗菌機制 抑制細菌細胞壁 PBPs活性 ， 阻礙細胞壁合成 ， 使細胞壁缺損 ， 水分滲入 ， 菌體膨脹裂解 觸發(fā)細菌自溶酶 ， 使細菌裂解溶化 與 PBP3結合 ，阻礙細菌分裂繁殖 ， 菌體出現(xiàn)形態(tài) 、 功能異常 耐藥機制 ? 產生水解酶 ? 窄譜酶：僅能水解青霉素或頭孢菌素 ? 廣譜酶：水解青霉素和頭孢菌素 ? 超廣譜酶 (ESBLs) ：水解第三代頭孢菌素和單環(huán) ?內酰胺類 —— 克雷伯肺炎桿菌和腸桿菌屬產生 ? 改變靶位結構 耐甲氧西林葡萄球菌 (MethicillinResistant S. Aureus /Epidermidis, MRSA/MRSE) 多一個 PBP2a，其功能相當于敏感金葡菌全部主要 PBPs的功能，并且與抗生素結合的親和力極低，因而細菌對萬古霉素以外幾乎所有常用抗生素都耐藥。 青霉素類抗生素 A tale by A. Fleming ? He took a sample of the mold from the contaminated plate. He found that it was from the penicillium family, later specified as Penicillium notatum. Fleming presented his findings in 1929, but they raised little interest. He published a report on penicillin and its potential uses in the Br
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