布托啡諾的藥理學(xué)特性及臨床應(yīng)用新(已修改)
2025-01-24 04:23 本頁面
【正文】 布托啡諾，人工合成的阿片類受體激動 拮抗藥，1978年美國上市， 2022年后引入國內(nèi) 酒石酸布托啡諾 關(guān)注幾個方面 ? 藥理學(xué)特性 ? 臨床研究 ? 臨床應(yīng)用 ? 其他 ? 小結(jié) 阿 片 類 受 體 激 動 劑 嗎 啡 哌替啶 芬太尼 布托啡諾 噴他佐辛 丁丙喏啡 激 動 拮 抗 劑 納曲酮 拮 抗 劑 酒石酸布托啡諾 藥效學(xué)特性 納洛酮 納美芬 分子式： C21H29NO 分子量： 通用名 :酒石酸布托啡諾 英文名 :Butorphanol Tartrate 化學(xué)名：左旋 17環(huán)丁甲基 3， 14二羥基 嗎啡喃 D酒石酸鹽 酒石酸布托啡諾 藥效學(xué)特性 嗎啡分子式 諾揚分子式 分子式： C17H19NO3 分子量： μ( μ1, μ2) 受 體 κ 受 體 δ 受 體 阿 片 類 受 體 β內(nèi)啡肽 脊髓以上鎮(zhèn)痛 呼吸抑制 心率減慢 依賴性 強啡肽 脊髓鎮(zhèn)痛 鎮(zhèn)靜 輕度呼吸抑制 ? 腦啡肽 調(diào)控 μ受體 活性 酒石酸布托啡諾 藥效學(xué)特性 激動 κ 受體，對 δ 受體激動活性低，對 μ 受體有激動拮抗的雙重作用。激動作用強度： 鎮(zhèn)痛效價是嗎啡的 4~8倍 與芬太尼比較， 1~2mg的鎮(zhèn)痛強度相當(dāng)與 50~100 μ g的芬太尼 κ:δ:μ ＝ 25 : 4 : 1 布托啡諾鎮(zhèn)痛效價 酒石酸布托啡諾 藥效學(xué)特性 臨床使用中 無欣快感 軀體依賴 可能極低 呼吸抑制 為嗎啡的 1/5 且存在 封頂效應(yīng)(4mg為封頂劑量） 很少引起 胃腸活動 的 減少及平滑肌痙攣 具有良好的 鎮(zhèn)靜 作用 幾乎無耐藥性 臨床無煩躁不安 焦慮等不適感 布托啡諾 （諾揚） 酒石酸布托啡諾 藥效學(xué)特性 μ κ δ 內(nèi)源性配基 β 內(nèi)啡肽 1976 強啡肽 1979 腦啡肽 1975 鎮(zhèn)痛 脊髓以上水平 脊髓水平 脊髓水平 呼吸抑制 ++ 177。 ++ 瞳孔 縮小 縮小 胃腸活動 減少 減少 平滑肌痙攣 ++ ++ 精神活動 欣快 ++ 鎮(zhèn)靜 ++ 欣快、煩躁 ++ 軀體依賴性 ++ 177。 ++ 耐受性 ++ 177。 酒石酸布托啡諾 藥效學(xué)特性 治療指數(shù) (LD50/ED50) ? 布托啡諾 7933 ? Fentanyl 277 ? Morphine 71 該藥主要在肝臟 代謝，消除半衰期是 4~6h，代謝產(chǎn)物是沒有活性的羥基化布托啡諾 藥 代 動 力 學(xué) 大多數(shù)（
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