藥物磷脂復(fù)合物的鑒別(已修改)
2025-01-18 08:43 本頁面
【正文】 藥物與環(huán)糊精類衍生物包合作用 第六組 白海芬 環(huán)糊精結(jié)構(gòu)與性質(zhì) 包合 影響因素考察及 制備 包合物鑒定 包合物應(yīng)用 β環(huán)糊精衍生物 β環(huán)糊精衍生物應(yīng)用 一、環(huán)糊精的結(jié)構(gòu)和性質(zhì) 環(huán)糊精是由6,7,8個葡萄糖分子通過 α1， 4苷鍵連接而成的環(huán)狀化合物，分別稱為 α， β， γ環(huán)糊精，較為常用的是 β環(huán)糊精。 項目 αCYD βCYD γCYD 葡萄糖單體數(shù) 6 7 8 Mr 973 1136 1297 分子空洞內(nèi)徑 ~ ~ ~ 空洞體積 溶解度（ g/L) 145 232 結(jié)晶形狀（水中得到） 針狀 棱柱狀 棱柱狀 三種 CYD的空洞內(nèi)徑及物理性質(zhì)有很大差別。以 βCYD空洞大小適中，水中溶解度最小 ，最易從水中析出結(jié)晶，隨著水中溫度升高溶解度增大，這些性質(zhì)為 βCYD包合物制備提供有利條件。 可與環(huán)糊精形成固體包合物用于 口服劑型的有機物 ?化 合 物 結(jié) 構(gòu) 中 原 子 數(shù) 大 于 5 個（ ） 。 ?化合物在水中的溶解度小于 10mg/ml。 ?化合物的熔點小于 250℃ 。 ?化合物的稠環(huán)小于 5個 。 ?化合物的分子量在 100?400之間 。 二、環(huán)糊精包合物的制備方法 ①將 CYD制成飽和水溶液，加入客分子藥物，對于水中不溶的藥物，可加少量適當(dāng)溶劑溶解后，攪拌混合 30分鐘以上，使客分子藥物被包合，但水中溶解度大的客分子有一部分包合物仍溶解在溶液中，可加一種有機溶劑，使析出沉淀。將析出的包合物過濾，再用適當(dāng)?shù)娜軇┫磧?、干燥，即得穩(wěn)定的包合物。 ②包合揮發(fā)油時，若由水蒸汽蒸餾所得，可將揮發(fā)油蒸餾液直接加入 βCYD制成飽和溶液，再攪拌混合如①法制成包合物。 將 CYD飽和水溶液加入客分子藥物溶解，混合后立即用超聲波破碎儀或超聲波清洗機，選擇合適的強度，超聲適當(dāng)時間，將析出沉淀如 1法處理得包合物。 取 CYD加入 2~5倍量水研勻，加入客分子藥物置研磨機中充分
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