20xx年醫(yī)學(xué)專題—第十一章-組胺受體拮抗劑及抗過(guò)敏和抗?jié)兯?杜-文庫(kù)吧
2025-11-02 00:57 本頁(yè)面
【正文】 十九頁(yè)。,一、經(jīng)典(jīngdiǎn)的H1受體拮抗劑第一代1933始,乙二胺類,芬苯扎胺,氯環(huán)力嗪,布克力嗪,將乙二胺的兩個(gè)氮原子組成一個(gè)哌嗪環(huán)，則構(gòu)成(g242。uch233。ng)哌嗪類藥物，同樣具有很好的抗組胺活性，而且作用時(shí)間較長(zhǎng)。,引入親水性基團(tuán)(jī tu225。n)羧甲氧基,西替利嗪,是抗焦慮藥羥嗪的羧酸代謝物,兩性，不易透過(guò)血腦屏障，大大減少了鎮(zhèn)靜作用，,非鎮(zhèn)靜H1受體拮抗劑,第二代,第三代,左旋R型 活性更強(qiáng) 不良更少,第十頁(yè)，共三十九頁(yè)。,一、經(jīng)典(jīngdiǎn)的H1受體拮抗劑第一代1933始,氨烷基(w225。n jī)醚類,鹽酸(y225。n suān)苯海拉明,1943年,具有較強(qiáng)的H1受體拮抗活性，中樞抑制作用顯著。 有鎮(zhèn)靜、防暈動(dòng)和止吐作用，可緩解支氣管平滑肌痙攣。 有嗜睡和中樞抑制副作用。例如：“白十黑”片的黑片中含有苯海拉明。,第十一頁(yè)，共三十九頁(yè)。,一、經(jīng)典(jīngdiǎn)的H1受體拮抗劑第一代1933始,氨烷基(w225。n jī)醚類,鹽酸(y225。n suān)苯海拉明,1943年,8氯茶堿（中樞興奮藥）形成的鹽，克服嗜睡和中樞抑制副作用,茶苯海明,常用抗暈動(dòng)病藥,又名暈海寧、乘暈寧,嗜睡和中樞抑制副作用,第十二頁(yè)，共三十九頁(yè)。,一、經(jīng)典(jīngdiǎn)的H1受體拮抗劑第一代1933始,氨烷基(w225。n jī)醚類,鹽酸(y225。n suān)苯海拉明,1943年,茶苯海明,嗜睡和中樞抑制副作用,卡比沙明,抗組胺活性增強(qiáng) RS,氯馬斯汀,是氨基醚類中第一個(gè)非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥,起效快、作用強(qiáng),第十三頁(yè)，共三十九頁(yè)。,一、經(jīng)典(jīngdiǎn)的H1受體拮抗劑第一代1933始,分類(fēn l232。i)：按照化學(xué)結(jié)構(gòu)分為4類 乙二胺類 氨烷基醚類 丙胺類 三環(huán)類,第十四頁(yè)，共三十九頁(yè)。,一、經(jīng)典(jīngdiǎn)的H1受體拮抗劑—抗過(guò)敏,丙胺類,非尼拉敏,溴苯那敏,這三個(gè)藥物的H1受體優(yōu)映體均為S（+）體 后兩者的抗組胺(zǔ 224。n)作用強(qiáng)而持久。,臨床(l237。n chu225。nɡ)以外消旋體供藥,氯苯那敏 撲爾敏,第十五頁(yè)，共三十九頁(yè)。,一、經(jīng)典(jīngdiǎn)的H1受體拮抗劑—抗過(guò)敏,丙胺類改造(gǎiz224。o),,吡啶環(huán)上增加一個(gè)親水的丙烯酸基團(tuán)(jī tu225。n)，為兩性化合物，難以通過(guò)血腦屏障，因此無(wú)鎮(zhèn)靜作用（為非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥）。選擇性阻斷H1受體。EZ,曲普利啶,在丙胺鏈中引入雙鍵，產(chǎn)生順、反異構(gòu)體，其活性顯著不同（EZ型）。 活性與氯苯那敏相當(dāng),優(yōu)先基團(tuán)在雙鍵同側(cè)的為 Z 構(gòu)型，在雙鍵異側(cè)的為 E 構(gòu)型,第十六頁(yè)，共三十九頁(yè)。,一、經(jīng)典(jīngdiǎn)的H1受體拮抗劑第一代1933始,分類：按照化學(xué)結(jié)構(gòu)分為(fēn w233。i)4類 乙二胺類 氨烷基醚類 丙胺類 三環(huán)類,第十七頁(yè)
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