《手性農(nóng)藥的合成》ppt課件-文庫吧
2024-12-21 11:16 本頁面
【正文】 價值重要的手性化合物見表 161。 除草劑 殺蟲劑 殺菌劑 2， 4－滴丙酸 2甲 4氯丙酸 草銨磷 吡氟禾草靈 吡氟乙草靈 烯禾定 咪草酯 喹禾靈 丙草胺 功夫菊酯 氯氰菊酯 溴氰菊酯 氰戊菊酯 馬拉硫磷 粉唑醇 丙環(huán)唑 戊唑醇 唑菌酮 丁苯嗎啉 表 161 商業(yè)價值重要的手性化合物 對映體 (包括非對映異構(gòu)體 )與生物活性之間的關(guān)系歸結(jié)如下四類 : (1)一個對映體有活性，另一個對映體沒有活性 (即使有活性也極低 )。 如擬除蟲菊酯類殺蟲劑，對非環(huán)丙烷羧酸擬除蟲菊酯來說，以酸部分 (S)體，醇部分也是 (S)體的絕對構(gòu)型的對映體(2S,αS)殺蟲活性最強(qiáng)，而其對映體 (2R,αR)幾乎沒有活性。 (2)二個對映體之間活性的差別并不大 (在幾倍至 l0倍以內(nèi) )。 如絕對構(gòu)型 (S)體的保松噻較其對映體及外消旋體殺線蟲活性高好幾倍，但對小鼠的急性毒性卻無有差別。殺菌劑甲霜靈的活性在體內(nèi) (R)體較 (S)體要強(qiáng) 3～ 10倍，而在體外要強(qiáng) 1000倍之多。 (3)二個對映體幾乎有同等活性。 如殺菌劑三唑酮，因為分子中不對稱中心是在羰基及三唑基的 a位上，所以有人認(rèn)為這就易于發(fā)生外消旋化而造成活性無差別。 (4)對映體之間有本質(zhì)上的生物活性差別。 如三唑類農(nóng)藥的殺菌作用是抑制麥角甾醇生物合成，而其調(diào)節(jié)植物生長作用是抑制赤霉素的生物合成。 自然界中重要的有機(jī)物質(zhì)，如能量代謝的基本物質(zhì)：糖類化合物和組成核酸的核糖、脫氧核糖都是 D型的；組成蛋白質(zhì)、生物酶的基本單位 α氨基酸都是 L型的；組成細(xì)胞膜的磷脂具有 L3甘油磷酸的立體構(gòu)型，因此人們也必須從三維空間上了解農(nóng)藥分子的空間構(gòu)型和性能，了解生命過程中農(nóng)藥分子構(gòu)型與受體間的關(guān)系，了解生化
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1